[发明专利]抗癌剂组合物有效

专利信息
申请号: 201280024893.2 申请日: 2012-06-20
公开(公告)号: CN103547269A 公开(公告)日: 2014-01-29
发明(设计)人: 中对一博 申请(专利权)人: 日本化学工业株式会社
主分类号: A61K31/675 分类号: A61K31/675;A61K33/24;A61K47/40;A61P35/00;C07F1/08;C07F1/10;C07F1/12;C07F9/6509
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 抗癌剂 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种含有膦过渡金属错合物的抗癌剂组合物。

背景技术

本申请人先前提出了含有下式(1')所表示的膦过渡金属错合物的抗癌剂(参照专利文献1)。式中,R1、R2、R3、R4为烷基等。

并且M为金、铜或银。与作为以往所使用的抗癌剂的顺铂等铂制剂及泰克索(Taxol)(注册商标)相比,该抗癌剂具有更高的抗癌活性。

[化1]

[现有技术文献]

[专利文献]

[专利文献1]日本专利特开2007-320909号公报

发明内容

[发明所要解决的问题]

由于所述膦过渡金属错合物对于水的溶解性较低,因此于将药剂溶液投予活体中的情形时,有可能于体内析出膦过渡金属错合物,或者损及抗癌效果。并且,也存在对活体的投予形态亦会相当受限的问题。

鉴于上述现状,本发明的课题在于改良本申请人所提出的所述抗癌剂。

[解决问题的技术手段]

本发明提供一种抗癌剂组合物,其特征在于:含有下述通式(1)所表示的膦过渡金属错合物和环糊精化合物。

[化2]

(式中,R1及R2表示直链状或支链状烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基,碳数为1-10,可为相同的基团,也可为不同的基团。R3及R4表示氢原子或者直链状或支链状烷基,碳数为1-6,可为相同的基团,也可为不同的基团。R3及R4也可相互键结而形成饱和或不饱和环,该饱和或不饱和环也可具有取代基。M表示选自金、铜及银之群中的过渡金属原子。X-表示阴离子)。

[发明效果]

根据本发明的抗癌剂组合物,可提供溶解性优异、具有高抗癌活性且毒性较低的抗癌剂组合物。

附图说明

[符号说明]

具体实施方式

本发明的抗癌剂组合物含有所述式(1)所表示的膦过渡金属错合物和环糊精化合物。

所述通式(1)中,R1及R2表示直链状或支链状烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基。并且,关于R1及R2,其碳数为1-10。并且,R1及R2可为相同的基团,也可为不同的基团。

作为R1及R2的烷基,例如可列举:甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基、正丁基、仲丁基、叔丁基、异庚基、正庚基、异己基、正己基。并且,作为R1及R2的环烷基,可列举环戊基、环己基。并且,于R1及R2为具有取代基的环烷基或具有取代基的苯基的情形时,作为具有取代基的环烷基或具有取代基的苯基的取代基,可列举:烷基、硝基、氨基、羟基、氟基、氯基、溴基、碘基。并且,就提高抗癌活性方面而言,优选R1为叔丁基,R2为甲基。

所述通式(1)中的R3及R4表示氢原子或者直链状或支链状烷基。并且,关于R3及R4,其碳数为1-6。并且,R3及R4可为相同的基团,也可为不同的基团。并且,R3及R4也可相互键结而形成饱和或不饱和环,于R3及R4相互键结而形成饱和或不饱和环时,饱和或不饱和环也可具有取代基。

作为R3及R4的烷基,例如可列举:乙基、异丙基、正丙基、异丁基、正丁基、仲丁基、叔丁基、异庚基、正庚基、异己基、正己基、环戊基、环己基等。

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