[发明专利]用于有机分子修饰的方法

权利要求书

1.使靶分子中的巯基(R-S-H)或硒基(R-Se-H)烷基化的方法，其中所述方法包括：

使包含至少一个巯基的靶分子与通式(I)或(II)的化合物反应：

其中R为乙酰基或任一其它的酰基或包含以下任一的基团：

或

其中通式(II)中R也可以为烷基；以及

其中R’选自氢、甲基和乙基。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述靶分子为有机分子。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述有机分子为肽或蛋白。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述肽选自寡肽、多肽和合成肽。

5.如权利要求3所述的方法，其中所述蛋白选自重组蛋白和蛋白复合物。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述靶分子为组蛋白或泛素。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述巯基为半胱氨酸和/或硒代半胱氨酸的巯基。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述巯基为半胱氨酸的巯基。

9.如前述任一权利要求所述的方法，其中所述酰基为脂族酰基，或脂环族酰基，或芳族酰基，或氨酰基，或肽酰基，或蛋白酰基。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述脂族酰基选自直链脂族酰基，支链脂族酰基，叔丁氧羰基，叔丁氧羰基衍生物、苄氧羰基和苄氧羰基衍生物。

11.如权利要求9所述的方法，其中所述酰基选自具有1个-20个或1个-7个碳原子的直链脂族酰基，具有1个-7个碳原子的支链脂族酰基，以及聚(乙二醇)部分。

12.如权利要求9所述的方法，其中所述酰基选自甲酰基、乙酰基、丙酰基、2-丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、己酰基、烯丙基羰基、环己甲基羰基、以及诸如环丙基羰基、环戊基羰基、环己基羰基和1-环己烯基羰基的C₃-C₆环烷基羰基。

13.如权利要求9所述的方法，其中所述芳族酰基选自苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基和4-甲氧基苯甲酰基。

14.如前述任一权利要求所述的方法，其中所述烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、己基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十八烷基、聚(乙二醇)乙基和聚(乙二醇)丙基[例如HO(CH₂CH₂O)_n-CH₂CH₂-，CH₃O(CH₂CH₂O)_n-CH₂CH₂-，和CH₃O(CH₂CH₂O)_n-CH₂CH₂CH₂-]。

15.权利要求1-14中任一项所定义的通式(I)的化合物作为用于使靶分子烷基化的烷化剂的用途。

16.权利要求1-14中任一项所定义的通式(II)的化合物作为用于使靶分子烷基化的烷化剂的用途，所述靶分子包含巯基(R-S-H)或硒基(R-Se-H)。

17.通式(I)的化合物用于在靶分子中装配乙酰化的赖氨酸残基类似物的用途。

18.如权利要求15-17中任一项所述的用途，其中所述靶分子为有机分子。

19.如权利要求18所述的用途，其中所述有机分子为肽或蛋白。

20.如权利要求19所述的用途，其中所述肽选自寡肽、多肽和合成肽。

21.如权利要求19所述的用途，其中所述蛋白选自重组蛋白和蛋白复合物。

22.药物组合物，其包含根据权利要求1-14中任一项所述的方法修饰的靶分子。

23.如权利要求1-14中任一项所述的方法，其中所述通式(I)的化合物为N-乙烯基乙酰胺。