[发明专利]作为MPS1抑制剂的吡咯并吡啶氨基衍生物

权利要求书

1.式I化合物

其中：

R₁为氢、(1-5C)烷基、(1-5C)氟烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-4C)烷基、芳基、芳基-(1-4C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-4C)烷基、-S(O)₂-R^a、

-C(O)-R^a或-C(O)-O-R^a，其中R^a为(1-5C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-4C)烷基、芳基、芳基-(1-4C)烷基、杂芳基或杂芳基-(1-4C)烷基，且其中R₁取代基中存在的任何(1-5C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-4C)烷基、芳基、芳基-(1-4C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-4C)烷基任选被甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨甲酰基或氨磺酰基取代；

R₂为芳基、芳基(1-2C)烷基、5-或6-元杂芳基或5-或6-元杂芳基(1-2C)烷基，

其中R₂任选被一个或多个选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、

或式：

L-L⁰-R^b的基团的取代基取代

其中

L不存在或为式–[CR_gR_h]_n-的连接基团，其中n为选自1、2、3或4的整数，且R_g和R_h各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；

L⁰不存在或选自O、S、SO、SO₂、N(R^c)、C(O)、C(O)O、OC(O)、CH(OR^c)、C(O)N(R^c)、N(R^c)C(O)、N(R^c)C(O)N(R^d)、SO₂N(R^c)或N(R^c)SO₂，其中R^c和R^d各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；和

R^b为(1-4C)烷基、芳基、芳基-(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基-(1-4C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-4C)烷基、杂环基或杂环基-(1-4C)烷基；

且其中R^b任选被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、羟基、NR^eR^f、(1-5C)烷基、(1-5C)烷氧基、(1-5C)烷酰基、(1-5C)磺酰基或芳基的取代基进一步取代；且其中R^e和R^f各自独立地选自氢或(1-4C)烷基或(3-6C)环烷基-(1-4C)烷基；或R^e和R^f可与其连接的氮原子一起连接形成4-7元杂环、杂芳基或碳环；

R₃为H、(1-3C)烷基、卤素或CF₃；

R₄为氰基、(1-3C)烷基、(1-3C)氟烷基、(1-3C)烷氧基、(1-3C)全氟烷氧基、卤素、(1-3C)烷酰基、C(O)NRⁱR^j或S(O)₂NRⁱR^j；其中Rⁱ和R^j各自独立地选自H或(1-3C)烷基；

X为CH或CR₅；

W、Y和Z各自独立地选自N、CH或CR₅；

R₅为卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、脲基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基，

或R₅为式：

-L¹-L²-R₇的基团

其中

L¹不存在或为式–[CR₈R₉]_n-的连接基团，其中n为选自1、2、3或4的整数，且R₈和R₉各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；

L²不存在或选自O、S、SO、SO₂、N(R₁₀)、C(O)、C(O)O、OC(O)、CH(OR₁₀)、C(O)N(R₁₀)、N(R₁₀)C(O)、N(R₁₀)C(O)N(R₁₁)、S(O)₂N(R₁₀)或N(R₁₃)SO₂，其中R₁₀和R₁₁各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；和

R₇为(1-6C)烷基、芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基、杂环基-(1-6C)烷基，

且其中R₇任选被一个或多个独立地选自氢、氧代、卤素、氰基、硝基、羟基、NR₁₂R₁₃、(1-4C)烷氧基、(1-5C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-5C)烷基、芳基、芳基-(1-5C)烷基、(1-5C)烷酰基、(1-5C)烷基磺酰基、杂环基、杂环基-(1-5C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-5C)烷基、CONR₁₂R₁₃和SO₂NR₁₂R₁₃的取代基进一步取代；

R₁₂和R₁₃各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；或R₁₂和R₁₃可与其连接的氮原子一起连接形成4-7元杂环或杂芳基环；

或W和Z、W和Y或Z和X 均为CR₅且相邻碳原子上的R₅基团与其连接的碳原子一起连接形成稠合的4-7元杂环、杂芳基或碳环；

或其药学上可接受的盐或溶剂合物。