[发明专利]可用于治疗脂质代谢障碍的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及活性成分的组合以及含有该组合的组合物，所述组合物用于医学和营养用途，用于制备可用于预防和/或治疗脂质代谢障碍和它们的并发症的药物或食品添加物。

具体地，本发明涉及一种组合物，其包含下述物质作为活性成分：（a）用紫红曲霉（Monascus purpureus）发酵过的稻谷的提取物；（b）至少一种ω-3脂肪酸；（c）L-肉碱或其盐；和下述活性成分中的一种或多种：（d）至少一种甘蔗脂肪醇（policosanol）或含有甘蔗脂肪醇的天然提取物；（e）白藜芦醇或含有白藜芦醇的天然提取物；（f）辅酶Q10；和（g）至少一种维生素。

背景技术

与异常脂质代谢有关的心血管疾病在工业化国家中非常常见。例如，在意大利，它们占总死亡率的超过40%（Capocaccia R.,Farchi G.,Prati S.等人:La mortalitàin Italia nell'anno1989.Rapporto ISTISAN1992/22）。我们的关于胆固醇和冠心病之间关系的知识，源自在过去的几年中进行的流行病学研究。在这些研究中得出的结论表明，严重的冠状动脉粥样硬化和冠心病的发展与血清胆固醇水平密切相关（McGill H.C.Jr.等人:The International Atherosclerosis Project.Lab.Invest.18:463-653,1968;Keys A.:Seven Countries:Death and Coronary Heart Disease.Harvard University Press,Cambridge,1980）。

通过适当饮食来纠正饮食习惯，总是在高脂血症情况下首先采取的措施。但是，由于严格饮食纪律的普遍耐受不良、高胆固醇血症的严重性或遗传型抗性，不总是实现令人满意的结果。

为了在这些患者中实现所需的结果，即甘油三酯和胆固醇的血液水平的正常化，必须求助于药理学治疗。降血脂药分成2类：最主要减少胆固醇的那些，和主要减少甘油三酯的那些。

前一组药物包括他汀类、普罗布考和树脂，而后一组包括贝特类、烟酸和属于ω-3系列的脂肪酸。

他汀类（洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等）是羟基-甲基-戊二酰基-辅酶A（HMG-CoA）还原酶的抑制剂。通过抑制该酶，它们减少肝脏的胆固醇合成（Lancet1994;334:1383-1389）。为了补偿细胞内胆固醇的减少，肝细胞生成LDL和VLDL脂蛋白的几种受体，从而将所述脂蛋白从血流中去除。

他汀类是比其它抗胆固醇血剂（anticholesterolaemic agent）更好地被耐受的药物，但是也不是没有缺点，这些药物最经常引起的副作用是胃肠道障碍、皮疹和头痛。

已经报道，尽管他汀类导致由冠心病引起的死亡数目的减少，但是在治疗的患者中已经观察到由其它事件（诸如肿瘤或创伤）造成的死亡的增加（Davey-Smith G.,Song F.,Sheldon T.A.:Cholesterol lowering and mortality:the importance of considering initial level at risk.BMJ,1993;306:1367-1373;Ravnshov U.:Cholesterol lowering trials in coronary heart disease:frequency of citation and outcome.BMJ1992;305:15-19）。在动物和人受试者中的实验的结果已经提示，为了降低胆固醇水平，使用他汀类的药理学治疗应当仅施用给在短期内处于冠状动脉疾病的高危中的患者（JAMA,1996;275:55-60）。

红曲米（Red yeast rice）是在稻谷上生长的酵母（紫红曲霉）的产物，并在某些亚洲国家被用作膳食主要成分。它含有几种共同地称作莫那可林（monacolin）的化合物，即已知抑制胆固醇合成的物质。在它们中，“莫那可林K”是HMG-CoA还原酶的有效抑制剂。

在American Journal of Clinical Nutrition,Vol.69,No.2,231-236（1999年2月）中，描述了红曲米补充的胆固醇降低作用。

已知ω-3脂肪酸的甘油三酯降低作用和它们的升高高密度脂蛋白（HDL）水平的作用。