[发明专利]含有羟基积雪草苷的皮肤美白组合物

说明书

技术领域

本发明涉及含有羟基积雪草苷的皮肤美白组合物及其药剂学组合物，尤其涉及含有羟基积雪草苷的皮肤美白组合物，该组合物的产品稳定性优异、对皮肤无任何副作用可以安全使用，以及抑制黑色素生成且阻抑色素沉着效果优异。

背景技术

人的肤色取决于皮肤内部的黑色素（melanin）浓度和分布状态，但除了遗传因素以外还受太阳紫外线或疲劳、压力等环境或生理条件影响。由人体皮肤黑色素细胞中生成的黑色素为酚类高分子物质，该酚类高分子物质具有黑色色素和蛋白质的复合状态，从而发挥着遮断由紫外线引起皮肤损伤的重要作用。据报告，在黑色素的生物合成中存于黑色素细胞的酪氨酸酶的作用最为重要。酪氨酸酶（tyrosinase）通过将作为氨基酸的一种酪氨酸（tyrosine）转换为黑色素聚合物生成的中间产物—即多巴（DOPA）、多巴醌（dopaquinone）—而在皮肤黑化过程中发挥核心作用。然而，虽然制备黑色素的生成途径成为公知，但关于酪氨酸酶作用以前阶段的黑色素合成的诱导机理尚未详细解析清楚。（Korean J.Medicinal Crop Sci.18(2):79.85.2010）。

另一方面，迄今为止开发的多种美白物质在黑色素合成中作为核心作用，抑制酪氨酸酶和之后的一系列黑色素合成途径，从而发挥美白效果。但是最近开发美白剂的研究方向为，不仅抑制黑色素细胞本身的黑色素生成，而且与黑色素细胞相邻，并抑制由紫外线引起分泌黑色素生成促进因子的角质形成细胞（Keratinocytes）的作用，进而发挥美白效果。

角质形成细胞和黑色素细胞之间的相互作用由各种细胞因子参与。据报告，尤其它们之间的PGE2通过在胶质细胞中分泌增产黑色素细胞的cAMP，发挥着促进黑色素的主要作用。能够抑制这种PGE2的物质也能够适用于有效防御紫外线引起的皮肤色素沉着的美白剂。这种黑色素合成在皮肤内过多产生，将导致皮肤色调变暗、产生黑斑、雀斑等。因此，抑制皮肤内的黑色素合成，不仅能够实现使肤色变亮、美白皮肤，还能够改善由紫外线、激素及遗传基因导致产生黑斑、雀斑等皮肤色素沉着症。

另一方面，以往使用如同对苯二酚（hydroquinone）或抗坏血酸维生素C（ascorbic acid）、曲酸（kojic acid）、谷胱甘肽（glutathione）等对罗氨酸酶具有抑制活性的物质来改善了皮肤美白或皮肤色素沉着症。然而，对苯二酚发挥特定的美白效果，但其皮肤刺激性强，从而存在必须将渗入量限制为极少量的问题；由于抗坏血酸维生素C容易氧化，导致其配制的化妆品原料变色、变质等问题；曲酸在溶液内不安全，因此存在化妆品原料制备工艺变得复杂的缺点。另外，谷胱甘肽和半胱氨酸等的巯基化合物具有特有的令人不快的气味，此外经皮吸收方面也存在问题，这些配糖体及衍生物也极性高，所以难以作为化妆品原料的配制成分使用。此外，维生素Ｃ在水溶液状态下容易氧化，存在不能发挥持续效果的问题。

因此，近年来开发了含有天然草药提取物的皮肤美白组合物，但大部分呈现颜色，并且配置上存在问题，其有效成分尚未鉴定，为此在制备产品时存在不能期待同样效果的问题。

为了解决上述问题，本发明的技术人员努力开发研制美白效果好、安全性高、无副作用的单一产品，其结果完成了本发明。

本发明提供一种含有羟基积雪草苷的皮肤美容组合物，其目的在于不仅抑制皮肤的黑色素细胞中产生的黑色素生成，而且抑制皮肤角质形成细胞中所分泌的皮肤黑化细胞因子PGE2生成，从而起到美白效果。

发明内容

为达成以上目的，根据本发明的状态提供一种含有羟基积雪草苷的皮肤美容组合物。

根据本发明的另外一个状态提供一种含有羟基积雪草苷的皮肤美容组合物作为化妆品原料组合物、药剂学组合物或者食品组合物。

根据本发明的再另外一个状态，本发明提供了使皮肤更加美白的方法，其方法为将所述皮肤美容组合物在皮肤学上允许范围内的个体上进行给药。

根据本发明，羟基积雪草苷不仅抑制角质形成细胞中所分泌皮肤黑化细胞因子的生成，而且还抑制黑色素细胞中的黑色素生成，从而具有皮肤美白效果。另外，对人体安全性试验中未发生任何毒性或刺激，使之判明了羟基积雪草苷是可以适用于人体的安全物质。因此，本发明的羟基积雪草苷能够广泛适用于皮肤美白的化妆品原料、医药或食品等。

附图说明

图1是将皮肤的角质形成细胞与黑色素细胞共同培的系统图。

图2是在照射紫外线的人工皮肤上，经羟基积雪草苷0.5%处理后，人工皮肤的黑色素散布与对照组的比较图。