[发明专利]阿片样物质受体配体以及使用和制备其的方法有效
| 申请号: | 201280021050.7 | 申请日: | 2012-03-23 |
| 公开(公告)号: | CN103702561B | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
| 发明(设计)人: | 丹尼斯·山下;迪米塔·戈奇夫;菲利普·皮蒂斯;陈小涛;刘国栋;凯瑟琳·C·K·袁 | 申请(专利权)人: | 特维娜有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D405/04;A61K31/444;A61K31/4433 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 余刚,张英 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阿片 物质 受体 以及 使用 制备 方法 | ||
1.一种化合物,具有式IV-1的结构:
其中:
R21和R22独立地是H或CH3;
A4是式C(CH2)n的可选取代的环,其中n=2-5;
B3是H或可选取代的烷基;
B4是C1-C6烷基;
D1是可选取代的芳基;且
B5是可选取代的芳基。
2.根据权利要求1所述的化合物,具有式VII-1的结构:
其中,R26和R27独立地是H或其同位素。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物具有式IX的结构
4.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物具有式VII-1的结构
5.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物具有式X的结构
6.根据权利要求1所述的化合物,其中,D1是可选取代的苯基或可选取代的吡啶基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中,B5是可选取代的杂芳基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中,B5是选自由以下各项组成的组中的可选取代的芳基:
9.根据权利要求1所述的化合物,其中,B5是选自由以下各项组成的组中的可选取代的芳基:
其中,R23、R24、和R30各自独立地是不存在、H、OH、环、芳基、支链或无支链的烷基醇、卤素、支链或无支链的烷基、酰胺、氰基、烷氧基、卤烷基、烷基磺酰基、亚硝酸根、烷基硫烷基;或者,R23和R24一起形成连接至B5的一个或多个原子的芳基或环;且R25是H、或可选取代的支链或无支链的烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中,R23、R24、和R30各自独立地是H、NH2、OH、Cl、Br、F、I、OMe、CN、CH3、苯基、C3-C6碳环、甲磺酰基、CF3、其中,R29是H或可选取代的支链或无支链烷基。
11.根据权利要求9所述的化合物,其中,B5是
12.根据权利要求9所述的化合物,其中,B5是
13.根据权利要求11所述的化合物,其中,R23是烷氧基。
14.根据权利要求11所述的化合物,其中,R24是H。
15.根据权利要求11所述的化合物,其中,R23是甲氧基。
16.根据权利要求1所述的化合物,其中,B3是H或C1-C5烷基。
17.根据权利要求1所述的化合物,具有结构
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