[发明专利]基于硅酮的眼科制剂

说明书

相关申请的交叉引用

本申请基于并根据35U.S.C.§120要求以下申请的优先权：2011年3月3日提交的美国临时专利申请号61/448,899，2011年8月31日提交的61/529,553，2011年11月30日提交的61/565,447，和2011年3月3日提交的61/448,890，其每一个通过引用并入本文。

发明背景

眼睛可感染需要专门医疗的疾病和病症（参见Afshari,N.，Research in cornea and external disease in refining current concept and branching out into new avenues of investigation，Rev Ophthalmol Online，2006年4月，5（13）；和Schroeder,I.等人，Development and characterization of film forming polymeric solutions for skin drug delivery，European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics，2007年1月，65（1），p.111-121）。为了向眼睛有效递送药物活性组合物，需要适当的媒介物。该领域需要有效的眼科媒介物（例如赋形剂），其是化学和生物惰性的，具有低的表面张力（例如，在水上良好的散布特征），赋予疏水性药物溶解性并维持药物效力而无副作用。特别是通过提供应用于眼睛和周围区域（即，结膜、泪囊组织或角膜）的基于硅酮的局部眼科制剂并维持效力而无副作用，本发明解决了这些问题以及本领域的其他问题。

发明概述

本文特别提供了用于眼科应用的含有基于硅酮的赋形剂的组合物，以及治疗眼科疾病的方法和改善视力的方法。在某些实施方案中，所述组合物和方法用于治疗青光眼的症状，并且包括活性药物成分和硅酮赋形剂的组合。

一方面，提供了包括活性药物成分和硅酮赋形剂的组合物。

另一方面，提供了治疗有相应需要的受试者的眼科疾病的方法。该方法包括给受试者施用活性药物成分和硅酮赋形剂。

另一方面，提供了改善有相应需要的受试者视力的方法。该方法包括给受试者施用活性药物成分和硅酮赋形剂。

本发明的一些实施方案包括以下：

实施方案1.一种组合物，包含活性药物成分和硅酮赋形剂。

实施方案2.实施方案1所述的组合物，其中所述活性药物成分是免疫抑制剂、血管舒张剂、抗炎剂、EP2受体激动剂、毒蕈碱受体激动剂、前列腺素类似物、血管收缩剂或抗感染剂。

实施方案3.实施方案1所述的组合物，其中所述组合物是眼科药物制剂。

实施方案4.实施方案1所述的组合物，其中所述活性药物成分是免疫抑制剂。

实施方案5.实施方案4所述的组合物，其中所述免疫抑制剂是环孢霉素。

实施方案6.实施方案5所述的组合物，其中所述环孢霉素以大约等于或小于约0.1%w/w的量存在。

实施方案7.实施方案5所述的组合物，其中所述环孢霉素以约0.01%w/w的量存在。

实施方案8.实施方案4所述的组合物，其中所述免疫抑制剂是他克莫司。

实施方案9.实施方案8所述的组合物，其中所述他克莫司以大约等于或小于约4%w/w的量存在。

实施方案10.实施方案8所述的组合物，其中所述他克莫司以约0.001%w/w的量存在。

实施方案11.实施方案1所述的组合物，其中所述活性药物成分是血管舒张剂。

实施方案12.实施方案11所述的组合物，其中所述血管舒张剂是α肾上腺素能拮抗剂。

实施方案13.实施方案12所述的组合物，其中所述α肾上腺素能拮抗剂是酚妥拉明。

实施方案14.实施方案12所述的组合物，其中所述酚妥拉明以大约等于或小于约4%w/w的量存在。

实施方案15.实施方案12所述的组合物，其中所述酚妥拉明以约0.001%w/w的量存在。

实施方案16.实施方案1所述的组合物，其中所述活性药物成分是抗炎剂。

实施方案17.实施方案16所述的组合物，其中所述抗炎剂是非甾体抗炎剂。

实施方案18.实施方案17所述的组合物，其中所述非甾体抗炎剂是酮咯酸（ketorolac）。