[发明专利]作为MGLUR5的正变构调节剂的乙炔基衍生物

权利要求书

1.式I的化合物

其中

X是N或C-R，其中R是氢或卤素；

G是N或CH；

条件是G或X中最多一个可以是氮；

R¹是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；

R²是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；

R³，R^3’，R⁴，R^4’，R⁶，R^6’彼此独立地为氢或低级烷基；

或者R⁶和R⁴可以与它们连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；

R⁵是氢或低级烷基；

n是0，1或2；

m是0或1；条件是n和m不同时是0；

或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。

2.式IA的根据权利要求1所述的化合物，

其中

R¹是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；

R²是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；

R⁴，R^4’，R⁶，R^6’彼此独立地为氢或低级烷基；

或者R⁶和R⁴可以与它们连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基环；

R⁵是氢或低级烷基；

或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。

3.式IA的根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，所述化合物是

(RS)-1，5，5-三甲基-3-(5-(苯乙炔基)吡啶-2-基)吡咯烷-2-酮，

(RS)-1，5，5-三甲基-3-(5-(吡啶-3-基乙炔基)吡啶-2-基)吡咯烷-2-酮，

(RS)-3-(5-((3-氯苯基)乙炔基)吡啶-2-基)-1，5，5-三甲基吡咯烷-2-酮，

(RS)-3-(5-((3-氟苯基)乙炔基)吡啶-2-基)-1，5，5-三甲基吡咯烷-2-酮，

(RS)-3-羟基-1，5，5-三甲基-3-(5-(苯乙炔基)吡啶-2-基)吡咯烷-2-酮，

(RS)-3-甲氧基-1，5，5-三甲基-3-(5-(苯乙炔基)吡啶-2-基)吡咯烷-2-酮，

(RS)-1，3，5，5-四甲基-3-(5-(苯乙炔基)吡啶-2-基)吡咯烷-2-酮，

(3RS，3aSR，6aSR)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3R，3aS，6aS)或(3S，3aR，6aR)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3RS，3aSR，6aSR)-3-[5-(4-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3RS，3aSR，6aSR)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3R，3aS，6aS)或(3S，3aR，6aR)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3S，3aR，6aR)或(3R，3aS，6aS)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-六氢-环戊二烯并[b]吡咯-2-酮，

(3RS，6SR，7SR)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-八氢-吲哚-2-酮，

(3SR，6SR，7SR)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-八氢-吲哚-2-酮，

(3R，6S，7S)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-八氢-吲哚-2-酮，和(3S，6R，7R)-1-甲基-3-(5-苯乙炔基-吡啶-2-基)-八氢-吲哚-2-酮，

(3RS，6SR，7SR)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(3SR，6SR，7SR)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(3R，6S，7S)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(3S，6R，7R)-3-[5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(3R，6S，7S)-3-[5-(4-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(3S，6R，7R)-3-[5-(4-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-基]-1-甲基-八氢-吲哚-2-酮，

(RS)-3-[5-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-吡啶-2-基]-1，5，5-三甲基-吡咯烷-2-酮，

(S)或(R)-3-[5-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-吡啶-2-基]-1，5，5-三甲基-吡咯烷-2-酮，或

(R)或(S)-3-[5-(2-氯-吡啶-4-基乙炔基)-吡啶-2-基]-1，5，5-三甲基-吡咯烷-2-酮。