[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,3噁嗪类无效
| 申请号: | 201280017754.7 | 申请日: | 2012-04-10 |
| 公开(公告)号: | CN103502227A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
| 发明(设计)人: | 汉斯·希尔珀特;沃尔夫冈·沃斯特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号: | C07D265/08 | 分类号: | C07D265/08;C07D413/12;A61K31/5355;A61P3/10;A61P25/28;A61P7/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P1/00;A61P19/02 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 bace1 bace2 抑制剂 噁嗪类 | ||
1.式I化合物,
其中
R1选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)卤素,和
iii)C1-6-烷基;
R2选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)C1-6-烷基,和
iii)卤代-C1-3-烷基,
R3选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基,
R4选自由以下各项组成的组:
i)卤素,
ii)C1-6-烷基,和
iii)卤代-C1-6-烷氧基,
R5是-C(=O)-R6,
R6选自由以下各项组成的组:
i)杂芳基,
ii)被1-4个取代基取代的杂芳基,所述取代基独立地选自氰基,氰基-C1-6-烷基,卤素,卤代-C1-6-烷氧基,卤代-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C3-6-环烷基,C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基,C3-6-环烷基-C1-6-烷基,C3-6-环烷基-C2-6-炔基,C2-6-炔基-C1-6-烷氧基和C1-6-烷基,
iii)C3-6-环烷基,
iv)被1-4个取代基取代的C3-6-环烷基,所述取代基独立地选自氰基,氰基-C1-6-烷基,卤素,卤代-C1-6-烷氧基,卤代-C1-6-烷基,羟基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基和C1-6-烷基,
v)杂环基,和
vi)被1-4个取代基取代的杂环基,所述取代基独立地选自氰基,氰基-C1-6-烷基,卤素,卤代-C1-6-烷氧基,卤代-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基和C1-6-烷基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1的式Ia化合物,
其中R1,R2,R3,R4,R5如权利要求1中定义。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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