[发明专利]新型噁唑烷酮衍生物及包含该噁唑烷酮衍生物的药物组合物有效
申请号: | 201280016771.9 | 申请日: | 2012-03-29 |
公开(公告)号: | CN103476772A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 曹荣珞;白城玧;蔡尚恩;金璇暎;李洪凡;李享俶;吴圭万;许惠珍;朴泰教;禹成昊;金容柱 | 申请(专利权)人: | 乐高化工生物科学株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/53;A61P31/04 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;李海明 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 噁唑烷酮 衍生物 包含 药物 组合 | ||
1.一种由下面通式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐:
其中,R为选自下面基团的杂环基团:
R1为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基;
R2为氢、C1-C6烷基或(CH2)mC(=O)R21,其中,R21为氢、(CH2)nNHR211、CH2OH或CH(OH)CH2OH,其中,R211为氢、或C1-C6烷基,以及m和n各自独立地为0至3的整数;以及
Q为OR3、NHR3或其中,R3为氢、C1-C6烷基、-C(=O)R31、或选自下面基团的杂芳环基团:
其中,R31为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或O-(C1-C6)烷基。
2.根据根据权利要求1所述的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物由选自下面的通式2至4中的一种表示:
其中,R2和Q与在权利要求1中的定义相同。
3.根据权利要求2所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,Q为NHC(=O)CH3、NHC(=O)OCH3、以及R2为甲基、C(=O)CH2OH、C(=O)CH2NH2或C(=O)CH(OH)CH2OH。
4.根据权利要求2所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物由选自下面的通式5至7中的一种表示:
其中,Q与权利要求1中的定义相同;且M+为碱金属或铵离子,所述碱金属例如Na+或K+。
5.根据权利要求1所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物为选自如下化合物中的一种:
6.一种用于抗生素的药物组合物,所述药物组合物包含:(a)治疗有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接收的盐;和(b)药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合。
7.一种抗生素治疗方法,其使用治疗有效量的根据权利要求1的由通式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐。
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