[发明专利]新型噁唑烷酮衍生物及包含该噁唑烷酮衍生物的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201280016771.9 申请日: 2012-03-29
公开(公告)号: CN103476772A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 曹荣珞;白城玧;蔡尚恩;金璇暎;李洪凡;李享俶;吴圭万;许惠珍;朴泰教;禹成昊;金容柱 申请(专利权)人: 乐高化工生物科学株式会社
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/53;A61P31/04
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;李海明
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新型 噁唑烷酮 衍生物 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种由下面通式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐:

其中,R为选自下面基团的杂环基团:

R1为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基;

R2为氢、C1-C6烷基或(CH2)mC(=O)R21,其中,R21为氢、(CH2)nNHR211、CH2OH或CH(OH)CH2OH,其中,R211为氢、或C1-C6烷基,以及m和n各自独立地为0至3的整数;以及

Q为OR3、NHR3或其中,R3为氢、C1-C6烷基、-C(=O)R31、或选自下面基团的杂芳环基团:

其中,R31为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或O-(C1-C6)烷基。

2.根据根据权利要求1所述的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物由选自下面的通式2至4中的一种表示:

其中,R2和Q与在权利要求1中的定义相同。

3.根据权利要求2所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,Q为NHC(=O)CH3、NHC(=O)OCH3、以及R2为甲基、C(=O)CH2OH、C(=O)CH2NH2或C(=O)CH(OH)CH2OH。

4.根据权利要求2所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物由选自下面的通式5至7中的一种表示:

其中,Q与权利要求1中的定义相同;且M+为碱金属或铵离子,所述碱金属例如Na+或K+

5.根据权利要求1所述的新型噁唑烷酮衍生物,其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述新型噁唑烷酮衍生物为选自如下化合物中的一种:

6.一种用于抗生素的药物组合物,所述药物组合物包含:(a)治疗有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接收的盐;和(b)药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合。

7.一种抗生素治疗方法,其使用治疗有效量的根据权利要求1的由通式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药学上可接受的盐。

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