[发明专利]含有前列腺素的脂肪乳剂

权利要求书

1.含有前列腺素的脂肪乳剂，所述脂肪乳剂为包含以下成分的脂肪乳剂：

前列腺素化合物，

油成分，

卵磷脂，

pKa为4.0至6.0并且具有可解离基团的水溶性酸或其盐，和

水，

其中以质量计，所述卵磷脂的含量为所述油成分的含量的0.15倍或更多，并且

所述脂肪乳剂的pH为4.5至6.0。

2.权利要求1的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中以0.01mmol/L至5mmol/L的量包含所述水溶性酸或其盐。

3.权利要求1或2的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述水溶性酸为柠檬酸。

4.权利要求1至3中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中以质量计，所述脂肪乳剂中的所述卵磷脂的含量为所述油成分的含量的0.3倍或更多。

5.权利要求1至4中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂中的所述油成分的含量为基于所述脂肪乳剂的0.01-5质量%。

6.权利要求1至5中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，其还包含高级脂肪酸，

其中以质量计，所述脂肪乳剂中的所述高级脂肪酸的含量为所述卵磷脂的含量的0.06倍或更少。

7.权利要求1至6中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述前列腺素化合物为前列腺素E1。

8.含有前列腺素的脂肪乳剂，所述脂肪乳剂为包含以下成分的脂肪乳剂：

前列腺素化合物，

油成分，

卵磷脂，和

水，

其中以质量计，所述卵磷脂的含量为所述前列腺素化合物的含量的500-5000倍，

以质量计，所述卵磷脂的含量为所述油成分的含量的0.3-10倍，并且

以质量计，所述高级脂肪酸的含量为所述卵磷脂的含量的0.06倍或更少。

9.权利要求8的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述卵磷脂的含量为基于整个所述脂肪乳剂的0.4-2质量%。

10.权利要求8或9的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中以游离态形式存在于水相中的所述前列腺素化合物部分占所述脂肪乳剂中的所述前列腺素化合物的10%或更少。

11.权利要求8至10中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分的含量为基于整个所述脂肪乳剂的0.2-5质量%。

12.权利要求8至11中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其还包含pKa为4至6并且具有可解离基团的水溶性酸或其盐。

13.权利要求12的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂中的所述水溶性酸或其盐的含量为0.01mmol/L至5mmol/L。

14.权利要求8至13中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述脂肪乳剂的pH为4.5至6.0。

15.权利要求1至14中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中通过光散射法测得的所述脂肪乳剂的平均粒径为30-150nm。

16.权利要求1至15中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述卵磷脂为包含磷脂酰胆碱的蛋黄卵磷脂，所述磷脂酰胆碱的量为98质量%或更多。

17.权利要求1至16中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述油成分为大豆油。

18.权利要求1至17中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂，

其中所述含有前列腺素的脂肪乳剂为已通过过滤灭菌的含有前列腺素的脂肪乳剂。

19.注射剂，其包含权利要求1至18中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂。

20.载药注射器制剂，其包含注射器，所述注射器装有权利要求1至18中任一项的含有前列腺素的脂肪乳剂或权利要求19的注射剂。

21.制备权利要求19或20的注射剂的方法，其包括通过过滤将权利要求19或20的含有前列腺素的脂肪乳剂灭菌的步骤。