[发明专利]头孢菌素衍生物及其药物组合物

权利要求书

1.一种由下述化学式(1)所示的头孢菌素衍生物、前药、水合物、溶剂合物、异构体、或其药学上可接受的盐：

     (1)

其中X是CR、N、或被Cl取代的C(C-Cl)；

Y是C₁-C₂烷基、CH(CH₃)CO₂H、或C(CH₃)₂CO₂H；

L是CH₂或CH=CHCH₂；

R₁是NH₂、NHR₁₁或NH(CH₂)_mNR₁₁R₁₂； 

R₂是NHR₂₁、NH(CH₂)_nCOOH、NH(CH₂)_nNR₂₁R₂₂或NHC(=O)(CH₂)_nNR₂₁R₂₂；且

R₃是氢或NH₂，

其中R是氢或C₁-C₃烷基；

R₁₁和R₂₁独立地是氢、C₁-C₃烷基、或选自由以下组成的组的基团：

R₁₂和R₂₂独立地是氢或C₁-C₂烷基；且

m和n独立地是1至6的整数。

2.由下述化学式(2)所示的如权利要求1所述的头孢菌素衍生物，前药、水合物、溶剂合物、异构体、或其药学上可接受的盐：

     (2)

其中X是CR、N、或被Cl取代的C(C-Cl)；

Y是C₁-C₂烷基、CH(CH₃)CO₂H、或C(CH₃)₂CO₂H；

L是CH₂或CH=CHCH₂；

R₁是NH₂、NHR₁₁或NH(CH₂)_mNR₁₁R₁₂；且

R₂是NHR₂₁、NH(CH₂)_nNR₂₁R₂₂、或NHC(=O)(CH₂)_nNR₂₁R₂₂，

其中R是氢或C₁-C₃烷基；

R₁₁和R₂₁独立地是氢、C₁-C₃烷基、或选自由以下组成的组的基团：

R₁₂和R₂₂独立地是氢或C₁-C₂烷基；且

m和n独立地是1至6的整数。