[发明专利]小分子RNA酶抑制剂和使用方法有效
| 申请号： | 201280015124.6 | 申请日： | 2012-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN103635193B | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | P.M.邓曼;P.D.奥尔森;W.奇尔德斯 | 申请（专利权）人： | 罗切斯特大学;内布拉斯加大学评议会;联邦高等教育系统坦普尔大学 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535;A01N43/54;C07D277/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 罗文锋,林森 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分子 rna 抑制剂 使用方法 | ||
1.一种治疗或预防受试者的微生物感染的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的具有以下结构的RNA酶抑制剂：
或其药学上可接受的盐或前药，其中：
Ar是取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
L是
或其中X1和X2各自独立地是O或S，并且其中X3是CH2或NH；且
R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的杂炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基。
2.如权利要求1所述的方法，其中Ar选自由以下组成的组：取代的或未取代的呋喃、取代的或未取代的噻吩或取代的或未取代的苯基。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述RNA酶抑制剂是
4.一种治疗或预防受试者的微生物感染的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的具有以下结构的RNA酶抑制剂：
或其药学上可接受的盐或前药，其中：
A1、A2、A3、A4和A5各自独立地选自N和CR1；
R1、R2和R3各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的杂炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基；
R4和R5各自独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的杂烯基、取代的或未取代的炔基或取代的或未取代的杂烷基；且
Y是O、S或NR5。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述RNA酶抑制剂是
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述微生物感染是细菌感染。
7.如权利要求6所述的方法，其中所述细菌感染是革兰氏阳性细菌感染。
8.如权利要求6所述的方法，其中所述细菌感染是葡萄球菌感染。
9.如权利要求6所述的方法，其中所述细菌感染是金黄色葡萄球菌感染。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述金黄色葡萄球菌感染是耐药性金黄色葡萄球菌感染。
11.如权利要求9所述的方法，其中所述金黄色葡萄球菌感染是生物膜相关的金黄色葡萄球菌感染。
12.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中所述RNA酶抑制剂是RnpA抑制剂。
13.如权利要求1至11中任一项所述的方法，所述方法进一步包括施用第二化合物，其中所述第二化合物是抗菌化合物。
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