[发明专利]用于药物递送的纤维素基纳米粒子

权利要求书

1.一种化合物，包含共价连接于至少一种聚(乙二醇)（PEG）和至少一种疏水药物的乙酰化羧甲基纤维素（CMC-Ac）。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述共价连接是酯连接。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述至少一种疏水药物是抗癌剂。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述至少一种疏水药物是多西紫杉醇、喜树碱和紫杉醇中的一种。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述至少一种PEG是具有平均M_n为约550至约10,000，优选约2000的聚(乙二醇)甲基醚（mPEG）。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中所述CMC由约95至3600个单体单元，优选约3500个单体单元组成。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述（CMC-Ac乙酰基团）:（CMC-Ac羧酸基团/PEG/疏水药物）的摩尔比为约2.5:0.5至1.8:1.2，优选约2.18:0.82。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述mPEG以约3.5wt%至22.7wt%的量存在，而所述多西紫杉醇以约22.5wt%至43.3wt%的量存在。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述mPEG以约4.7wt%至5.3wt%的量存在，而所述多西紫杉醇以约30.1wt%至39.5wt%的量存在。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述mPEG以4.7wt%的量存在，而所述多西紫杉醇以36.9wt%的量存在。

11.根据权利要求10所述的化合物，其中如通过¹H NMR分析估计的，所述mPEG:多西紫杉醇:（CMC-Ac羧酸基团）的摩尔比为约0.9:13.4:85.7至约5.4:26.4:68.2。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中所述mPEG:多西紫杉醇:（CMC-Ac羧酸基团）的摩尔比为约1:15.1:83.6至1.1:23.7:75.3，并且进一步优选1:20.1:78.5。

13.根据权利要求1～12中任一项所述的化合物，其中所述CMC-Ac进一步共价连接于至少一种成像试剂，优选Cy5.5。

14.一种自组装纳米粒子组合物，包含根据权利要求1～13中任一项所述的化合物。

15.根据权利要求14所述的自组装纳米粒子组合物，其中所述组合物具有约0.1mg/mL的临界胶束浓度（cmc）。

16.根据权利要求14或15所述的自组装纳米粒子组合物，其中所述纳米粒子具有约49～278nm和/或具有16～396nm的范围的平均直径。

17.根据权利要求14～16中任一项所述的自组装纳米粒子组合物，进一步包含在其中封装的至少一种疏水试剂，优先选自成像试剂或治疗试剂。

18.根据权利要求17所述的自组装纳米粒子组合物，其中所述至少一种成像试剂是超顺磁氧化铁纳米粒子（SPION），优选7wt%～30wt%SPION，且更优选约30wt%SPION。

19.一种药物组合物，包含根据权利要求14～18中任一项所述的自组装纳米粒子组合物和药用载体和/或稀释剂。

20.一种用于将疏水药物持续释放递送至需要其的患者的方法，包括向所述患者给予有效量的在根据权利要求14～18中任一项中定义的所述自组装纳米粒子组合物。

21.一种治疗在需要其的患者体内的癌症的方法，包括向所述患者给予有效量的包含根据权利要求3～13中任一项所述的化合物的自组装纳米粒子组合物。

22.根据权利要求21中所定义的方法，其中所述癌症选自乳腺癌、肺癌、转移癌和胰腺癌。