[发明专利]LXR 调节性咪唑衍生物的前药有效
申请号: | 201280014836.6 | 申请日: | 2012-03-26 |
公开(公告)号: | CN103443082A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | E.K.基克;M.J.黑格曼;V.R.瓜里诺;C-C.苏;魏正国;J.S.沃里尔;S.K.奈尔 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4164;A61P3/00;C07F9/141;C07F9/145 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李进 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | lxr 调节 咪唑 衍生物 | ||
1.化合物、其同位素或药学上可接受的盐,其选自:
;
;
;
;和
。
2.如权利要求1所述的化合物、其同位素或药学上可接受的盐,其为
。
3.如权利要求1所述的化合物、其同位素或药学上可接受的盐,其为
。
4.化合物、其同位素或药学上可接受的盐,其为
。
5.化合物、其同位素或药学上可接受的盐,其为
。
6.如权利要求4所述的化合物,其为所述化合物的药学上可接受的盐。
7.如权利要求6所述的化合物,其中所述药学上可接受的盐包含二-(2-氨基-2-(羟甲基)丙二醇)乙醇盐。
8.一种组合物,其包含至少一种权利要求1-7的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体。
9.如权利要求8所述的组合物,其另外包含至少一种其他治疗剂。
10.一种治疗疾病或病症的方法,其包括向需要其的受试者给予治疗有效量的至少一种权利要求1-7的化合物,其中所述疾病或病症为动脉粥样硬化、胰岛素抗性、骨关节炎、中风、高血糖、血脂异常、牛皮癣、老化和UV皮肤起皱、糖尿病、癌症、炎症、免疫病症、脂质失调、肥胖、黄斑变性、特征为扰乱表皮障壁功能的病况、表皮或粘膜分化紊乱或过量增殖的病况、或心血管病症。
11.如权利要求10所述的方法,其中所述疾病或病症为动脉粥样硬化、糖尿病或血脂异常。
12.如权利要求11所述的方法,其中所述疾病或病症为动脉粥样硬化。
13.如权利要求11所述的方法,其中所述疾病或病症为糖尿病。
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