[发明专利]针对人程序性死亡受体PD-1的抗体的稳定制剂和有关的治疗

权利要求书

1. 抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段的低压冻干的制剂，其包含：

a) 所述抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段；

b) 组氨酸缓冲液；

c) 聚山梨酯80；和

d) 蔗糖。

2. 根据权利要求1所述的低压冻干的制剂，其中所述制剂当重构时具有5.0至6.0之间的pH。

3. 根据权利要求1所述的低压冻干的制剂，所述制剂能够在约25 mg/mL至100 mg/mL之间的浓度重构所述抗体或其抗原结合片段。

4. 根据权利要求1所述的低压冻干的制剂，其中聚山梨酯80以大约0.02% (w/v)的重量比存在。

5. 根据权利要求1所述的低压冻干的制剂，其中蔗糖以大约7% (w/v)的重量比存在。

6. 抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段的低压冻干的药物制剂，其通过低压冻干水溶液制成，所述水溶液包含：

a) 25-100 mg/mL抗-抗体或其抗原结合片段；

b) 约70 mg/mL蔗糖；

c) 约0.2 mg/mL聚山梨酯80；和

d) pH 5.0-6.0的约10 mM组氨酸缓冲液。

7. 根据权利要求6所述的低压冻干的药物制剂，其中所述抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段以约25 mg/mL存在于水溶液中。

8. 根据权利要求6所述的低压冻干的药物制剂，其中所述水溶液具有约5.5的pH。

9. 抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段的低压冻干的药物制剂，所述制剂当重构时包含：

a) 25-100 mg/mL抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段；

b) 约70 mg/mL蔗糖；

c) 约0.2 mg/mL聚山梨酯80；和

d) 约pH 5.0-pH 6.0的约10 mM组氨酸缓冲液。

10. 根据权利要求9所述的低压冻干的药物制剂，其中所述抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段以约25 mg/mL存在于重构的溶液中。

11. 根据权利要求9所述的低压冻干的药物制剂，其中所述重构的溶液具有约5.5的pH。

12. 抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段的药物制剂，其包含：

a) 所述抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段；

b) 组氨酸缓冲液；

c) 聚山梨酯80；和

d) 蔗糖。

13. 根据权利要求12所述的药物制剂，其中所述制剂当重构时具有5.0至6.0之间的pH。

14. 根据权利要求12所述的药物制剂，其中聚山梨酯80以大约0.02% (w/v)的重量比存在。

15. 根据权利要求12所述的药物制剂，其中蔗糖以大约7% (w/v)的重量比存在。

16. 抗-人PD-1抗体或其抗原结合片段的液体药物制剂，所述制剂包含：

a) 25-100 mg/mL抗-抗体或其抗原结合片段；

b) 约70 mg/mL蔗糖；

c) 约0.2 mg/mL聚山梨酯80；和

d) pH 5.0-6.0的约10 mM组氨酸缓冲液。

17. 根据权利要求1、6、9、12或16中的任一项所述的制剂，其中所述抗体或其抗原结合片段包含含有选自SEQ ID NO: 9、10、11、15、16和17的3个CDR序列的轻链。

18. 根据权利要求1、6、9、12或16中的任一项所述的制剂，其中所述抗体或其抗原结合片段包含含有选自SEQ ID NO: 12、13、14、18、19和20的3个CDR序列的重链。

19. 根据权利要求1、6、9、12或16中的任一项所述的制剂，其中所述抗体或其抗原结合片段包含：

i) 轻链，其包含3个CDR序列SEQ ID NO: 15、16和17；和

ii) 重链，其包含3个CDR序列SEQ ID NO: 18、19和20。