[发明专利]作为HSL抑制剂的新氮杂螺环癸酮化合物有效
申请号: | 201280013441.4 | 申请日: | 2012-03-21 |
公开(公告)号: | CN103429587A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/403;A61K31/4178;A61K31/427;A61K31/422;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/00;A61P29/00;A61P1/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hsl 抑制剂 新氮杂螺环癸酮 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是氢、烷基或环烷基;
R2是氢、烷基或环烷基;
R3是氢、烷基或环烷基;
R4是氢、烷基或环烷基;
或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成环烷基;
R5是取代的苯基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基被一至三个独立地选自卤代烷基、羟基卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;
A是-C(R6R7)-、-NR8、-O-或-S-;
R6是氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基或环烷氧基;
R7是氢、烷基或环烷基;
R8是氢、烷基或环烷基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自卤代烷基、羟基卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自三氟甲基、2,2,2-三氟-1-羟基乙基、异丙氧基、2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基的取代基取代的苯基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自异丙氧基、2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基和2,2,2-三氟乙氧基的取代基取代的苯基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R5是4-(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯基、4-异丙氧基苯基、4-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基或4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自卤代烷基、羟基卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的吡啶基。
8.根据权利要求1或7所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的吡啶基。
9.根据权利要求1、7或8中任一项所述的化合物,其中R5是被一至三个独立地选自异丙氧基和2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基的取代基取代的吡啶基。
10.根据权利要求1或7至9中任一项所述的化合物,其中R5是6-异丙氧基吡啶-3-基或6-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)吡啶-3-基。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中R3是氢、烷基或环烷基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物,其中R3是氢或烷基。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中R3是氢。
14.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中R3是烷基。
15.根据权利要求1至12或14中任一项所述的化合物,其中R3是甲基。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物,其中R4是氢或烷基。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物,其中R4是氢。
18.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物,其中R4是烷基。
19.根据权利要求1至16或18中任一项所述的化合物,其中R4是甲基。
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