[发明专利]用作β分泌酶（BACE）抑制剂的3,4-二氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-基胺衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其一种互变异构体或立体异构体形式，其中

R¹、R²、R³独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、氰基、C_1-3烷基、单-和多卤代-C_1-3烷基以及C_3-6环烷基；

R⁴选自下组，该组由以下各项组成：氢、C_1-3烷基、甲氧基甲基、C_3-6环烷基、单-和多卤代-C_1-3烷基、同芳基以及杂芳基；

X¹、X²、X³、X⁴独立地是C(R⁵)或N，其条件是其中不超过两个表示N；R⁵选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、氰基、C_1-3烷基、单-和多卤代-C_1-3烷基以及C_3-6环烷基；

L是一个键或-NHCO-；

Ar是同芳基或杂芳基；

其中同芳基是苯基或用一个、两个或三个取代基取代的苯基，这个或这些取代基选自下组，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、单-和多卤代-C_1-3烷基、以及单-和多卤代-C_1-3烷氧基；

杂芳基选自下组，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、以及噁二唑基，各自任选地用一个、两个或三个取代基取代，这个或这些取代基选自下组，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、单-和多卤代-C_1-3烷基、以及单-和多卤代-C_1-3烷氧基；或其一种加成盐或溶剂化物。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，

R¹、R²与R³独立地选自氢和C_1-3烷基；

X¹、X²、X³、X⁴独立地是C(R⁵)，其中每个R⁵选自氢和卤素；

L是一个键或-NHCO-；

Ar是同芳基或杂芳基；

其中同芳基是苯基或用一个、两个或三个取代基取代的苯基，这个或这些取代基选自下组，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、以及多卤代-C_1-3烷氧基；

杂芳基选自下组，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基、以及吡嗪基，各自任选地用一个或两个取代基取代，这个或这些取代基选自下组，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、以及多卤代-C_1-3烷氧基；或其一种加成盐或溶剂化物。

3.如权利要求1所述的化合物，其中，

R¹、R²与R³是氢；

X¹是CF；

X²、X³、X⁴是CH；

L是一个键或-NHCO-；

Ar是同芳基或杂芳基；

其中同芳基是用氯取代的苯基；

杂芳基选自下组，该组由以下各项组成：吡啶基和嘧啶基，各自任选地用一个或两个取代基取代，这个或这些取代基选自下组，该组由以下各项组成：氯、氟、氰基、甲基、以及甲氧基；或

其一种加成盐或溶剂化物。

4.如权利要求1所述的化合物，其中用R⁴取代的碳原子具有R构型。