[发明专利]1-氨基-3-羟基-环丁烷-1-甲酸衍生物的制备

权利要求书

1. 一种用于由式IIIa的化合物制备式IVa的化合物的方法：

　(IVa)

　(IIIa)

其中：

R表示具有1-5个碳原子的烷基；

Y表示胺的保护基团；和，

X表示醇的保护基团；

其中所述方法包括将包含式IIIa的化合物的反应介质的pH调节至2.0-5.0，和使用选自铂族金属的湿催化剂进行X的氢解。

2. 权利要求1的方法，其中R为乙基，Y为BOC，且X为苄基。

3. 权利要求1或权利要求2的方法，其中所述催化剂选自钌、铑、钯、锇、铱和铂。

4. 权利要求1-3中任一项的方法，其中所述催化剂为钯。

5. 权利要求1-4中任一项的方法，其中所述催化剂为钯载荷为1-10%的碳载钯。

6. 权利要求1-5中任一项的方法，其中所述反应介质还包含溶剂。

7. 权利要求6的方法，其中所述溶剂为乙醇。

8. 权利要求1-7中任一项的方法，其中通过向所述反应介质中加入酸进行pH的调节。

9. 权利要求8的方法，其中所述酸为乙酸。

10. 权利要求1-9中任一项的方法，其中将pH调节至2.5-3.5。