[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1，4硫氮杂*/砜有效

申请号：	201280011646.9	申请日：	2012-02-28
公开（公告）号：	CN103429590B	公开（公告）日：	2016-10-26
发明（设计）人：	汉斯·希尔珀特;马克·罗杰斯-埃文斯;迪迪埃·罗姆巴赫	申请（专利权）人：	霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号：	C07D417/12	分类号：	C07D417/12;C07D513/04;A61K31/554;A61P25/16;A61P3/10
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	贺卫国;柳春琦
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	作为 bace1 bace2 抑制剂硫氮杂
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【权利要求书】：

1.一种式I的化合物

其中

R¹选自由下述各项组成的组中：

i)氢，

ii)卤素，和

iii)C_1-6-烷基；

R²选自由下述各项组成的组中：

i)氢，

ii)C_1-6-烷基，和

iii)卤代-C_1-6-烷基；

R³选自由下述各项组成的组中：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基；

R⁴选自由下述各项组成的组中：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基；

R⁵是杂芳基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基分别地选自由下述各项组成的组中：

i)C_1-6-烷基，

ii)卤素，

iii)C_1-6-烷氧基，和

iv)卤代-C_1-6-烷基，

R⁶是氢；

R⁷是氢；

R⁸是氢；

R⁹是氢；

或R⁶与R⁸一起形成5-6元杂环基，

X选自由下述各项组成的组中：

i)-S，和

ii)-SO₂；

或其药用盐。

2.式I’的化合物，

其中

R¹选自由下述各项组成的组中：

i)氢，

ii)卤素，和

iii)C_1-6-烷基；

R²选自由下述各项组成的组中：

i)氢，

ii)C_1-6-烷基，和

iii)卤代-C_1-6-烷基；

R³选自由下述各项组成的组中：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基；

R⁴选自由下述各项组成的组中：

i)氢，和

ii)C_1-6-烷基；

R⁵是杂芳基，其未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基分别地选自由下述各项组成的组中：

i)C_1-6-烷基，

ii)卤素，

iii)C_1-6-烷氧基，和

iv)卤代-C_1-6-烷基，

X选自由下述各项组成的组中：

i)-S，和

ii)-SO₂；

或其药用盐。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D417-00 杂环化合物，含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子，C07D 415/00组不包含的
C07D417-02 .含有两个杂环
C07D417-14 .含有3个或更多个杂环
C07D417-04 ..被环原子-环原子的键直接连接的
C07D417-06 ..被仅含脂族碳原子的碳链连接的
C07D417-08 ..被含脂环的碳链连接的

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