[发明专利]制备芳基-和杂芳基乙酸衍生物的方法

权利要求书

1.一种用于制备式(III)化合物的方法，

其中，

Ar为

基团，

其中，

R¹、R²、R³、R⁴和R⁵相同或不同，且各自独立地为氢、氨基、氰基、硝基、卤素、任选地卤素取代的C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-硫代烷基、苯硫基、C₁-C₆-烷氧基、C₆-C₁₀-芳氧基、苯基、–CO-C₆-C₁₀-芳基、–CO-C₁-C₃-烷基、–COO-C₁-C₆-烷基或–COO-C₆-C₁₀-芳基，

Ar基团另外也可为杂芳基，或

Ar基团也可为1-或2-萘基，

且

R⁶和R⁷各自独立地为任选地取代的C₁-C₈-烷基、苯基、芳基或NR⁸R⁹，

其中R⁸和R⁹为相同或不同，且各自独立地为C₁-C₄-烷基、或苯基，其中苯基任选地被任选的氟-或氯取代的C₁-C₃-烷基、被硝基、氰基或二-C₁-C₃-烷基氨基取代，或与其所连接的氮原子一起成饱和或不饱和、取代的或未被取代的环，

其特征在于，

在钯催化剂、膦配体及

A)无机碱和相转移催化剂，

或

B)无机碱混合物存在下，不使用碳酸铯或碳酸氢铯，任选地使用有机溶剂，

将式(I)的芳基或杂芳基卤化物与式(II)的丙二酸酯反应，

Ar-Hal   (I)

其中

Hal为氯、溴或碘，且

Ar如上述所定义，

其中

R⁶和R⁷各自如上述所定义。

2.根据权利要求1所述的制备式(III)化合物的方法，其中，Ar为1-或2-萘基、3-噻吩基或

基团，

其中，

R¹、R²、R³、R⁴和R⁵相同或不同，且各自独立地为氢、氨基、氰基、硝基、氟、任选地氟取代的C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-硫代烷基、苯硫基、C₁-C₄-烷氧基、C₆-C₁₀-芳氧基、苯基、–CO-C₆-C₈-芳基、–CO-C₁-C₃-烷基、–COO-C₁-C₄-烷基或–COO-C₆-C₈-芳基，

Hal为氯、溴或碘，

R⁶和R⁷相同或不同，且各自独立地为C₁-C₄-烷基。