[发明专利]具有亲水性端基的含硅酮的单体

说明书

背景技术

为了设计并选择用于生物医疗器械诸如隐形眼镜的材料，必须考虑许多因素来优化物理性质、化学性质和生物性质。这些性质的例子包括透氧性、润湿性、生物相容性、物理强度、模量和光学要求等等。基于硅酮(silicone)的材料由于其高透氧性已经广泛地用于硅酮水凝胶隐形眼镜制造中。然而，硅酮是疏水性材料，并且基于此原因，硅酮隐形眼镜在制造期间在与疏水性镜片模具的接触中倾向于演变相对疏水性、非可湿的表面。如果疏水性硅酮与镜片配方中的亲水性组分以及与被水性介质饱和了的最终镜片中的亲水性组分发生相分离，那么会损害透光度(optical clarity)。此外，脂类和蛋白质极易沉积在疏水性表面上并影响透光度。

已经使用各种方法来使隐形眼镜具有持续的亲水性，对于配戴舒适性和角膜健康来说至关重要的一个性质。提高润湿性的常见做法之一是加入内部润湿剂例如聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)，或用等离子体、高能量辐照和外用涂层改变表面，从而得到极其亲水的表面。参见例如EP 713106 A1和EP 2089069 A1。等离子处理对于非水凝胶镜片可以是有效的，但在水凝胶镜片中由于在水合(导致大量体积增加的过程)中等离子涂层的破坏和镜片变形而具有有限的成功。体积增加是由于在水合中吸水而引起的镜片体积的增加。外用涂层可以有效地改变表面性质，但在制造中引入本质上往往非常复杂的额外步骤。

也有人试图通过在镜片配方中加入亲水性单体来增加表面润湿性。离子型单体，例如具有两性离子基团(包括磺基甜菜碱(例如参见US 6733123、US 2005/0191335和US 5936703)、羧基甜菜碱(例如参见JP 6067122、US 6590051和EP 1760098 A1)以及羧基甜菜碱酯(例如参见WO 2008/066381 A1))的丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯，往往具有高亲水性，能够保持泪膜并减少脂质或蛋白质沉积，然而，这些包含两性离子基团的单体通常是固体，不仅与许多亲水性单体而且特别与疏水性单体诸如在硅酮水凝胶镜片中透氧性所必需的硅酮单体具有极差的溶解性。它们与镜片配方中的其他组分是不相容的，因此它们的用量有限，否则它们将从单体混合物沉淀或相分离，并影响光学透明度(optical transparency)。

非离子型亲水性单体已经被用来使隐形眼镜镜片具有亲水性，其例子包括甲基丙烯酸2-羟乙酯、N-乙烯基吡咯烷酮和二甲基丙烯酰胺。也报道了其他反应性单体或预聚物来提供内部润湿能力(参见WO 2006039466A1)。尽管如此，为了平衡透氧性、润湿性和物理性质并且限制整体镜片性能的优化而未以这样或那样的方式牺牲其他性能，小心平衡这些亲水物与镜片配方中的其他组分是必要的，尤其是对于硅酮水凝胶镜片来说是这样。

另一方面，可以通过向含硅酮分子或大分子单体引入亲水性基团来改善亲水性和与含硅酮单体的相容性。例如，US2008/0015282A1描述了单官能的含羟基硅酮单体和双官能的含羟基硅酮单体，用来改善硅酮水凝胶镜片的润湿性和相容性。将羟基连接到在可聚合官能基团和硅酮组分之间的分子。这种安排在提供改善表面润湿性的最好结果方面可能不是最优的，这是因为其相邻基团对羟基移动、定向并存在于表面上的限制。

为了生产更相容镜片，硅酮单体和含叔胺的单体的预聚物通过与各种两性离子试剂接枝制备包含两性离子基团的共聚物，来，但该方法缺乏再现性(US 6346594B1)。

WO2006/039466A1公开了可润湿硅酮水凝胶，其包含疏水性硅酮组分和作为内部润湿剂来改善润湿性的亲水性组分。然而，硅酮水凝胶的分子结构和官能团很难在不同批次再现，并且往往必需大量表征来确保镜片制造的一致性和高产率。

US 20100016514A1描述了包含不可交联的可水解聚合物的硅酮水凝胶隐形眼镜，其中可水解聚合物在水合时能够转化成亲水性聚合物，从而赋予硅酮水凝胶隐形眼镜亲水性表面，而不需要后固化表面处理。