[发明专利]用于治疗癌症的新的4-氨基-N-羟基-苯甲酰胺有效
申请号: | 201280005977.1 | 申请日: | 2012-01-18 |
公开(公告)号: | CN103328446A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | 林宪峰;仇宗兴;唐国志;J.C.黄;Z.张 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D207/50 | 分类号: | C07D207/50;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/10;C07D413/10;C07D471/04;A61K31/4015;A61K31/402;A61K31/4025;A61K31/407;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 氨基 羟基 甲酰胺 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐、酯或立体异构体:
其中
R1为氢、烷基或者卤素;
R2为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基或者二烷基氨基烷基;
R3为苯基,其为未取代的或者被以下取代基取代一次、两次或三次:卤素、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
萘基,其为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、二烷基氨基或者二烷基氨基烷基;
喹啉基,其为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、二烷基氨基或者二烷基氨基烷基;
环烷基;
苯基烷基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
萘基烷基,其中所述萘基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
苯基环烷基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
嘧啶基,其中所述嘧啶基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
苯基磺酰基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、苯基、烷氧基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;或者
苯基羰基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
R4为氢或者烷基;
Y为-CH2-或者-C=O;
或者
R4和Y可与R4所连接的碳原子一起形成苯基环或者吡啶基环,其可为未取代的或者进一步被卤素取代;条件是R2为烷基;
A为-C=O、-CH2-或者-CH-烷基,条件是A和Y不同时为-C=O。
2.权利要求1的化合物,其中
R1为氢或者卤素;
R2为氢或者烷基;
R3为苯基,其为未取代的或者被以下取代基取代一次、两次或三次:卤素、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基;
萘基;
喹啉基;
环烷基;
苯基烷基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素、烷氧基或者苯基;
萘基烷基;
苯基环烷基;
嘧啶基;
苯基磺酰基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素或者苯基;或者
苯基羰基,其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次:卤素或者烷氧基;
R4为氢或者烷基;
且所有其它取代基具有权利要求1给出的意义。
3.权利要求1或2的化合物,其中R1为氢、氟或氯;且所有其它取代基具有权利要求1或2给出的意义。
4.权利要求1或2的化合物,其中R2为氢、甲基或者乙基;且所有其它取代基具有权利要求1或2给出的意义。
5.权利要求1或2的化合物,其中R2为氢或者甲基;且所有其它取代基具有权利要求1或2给出的意义。
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