[发明专利]可用于治疗代谢性和炎性疾病的氮杂环丁烷衍生物无效
申请号: | 201280005962.5 | 申请日: | 2012-01-10 |
公开(公告)号: | CN103328442A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | L·R·M·萨尼莱;M·R·皮佐内罗;N·特里巴鲁;N·E·R·旺德欣斯特;S·I·J·德沃斯;R·C·X·布莱斯;C·D·普尔拜克斯-勒布拉里 | 申请(专利权)人: | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D405/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D409/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/397;A61 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 代谢 性疾病 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式Ia的化合物:
其中
L1是单键或CRaRb;
L2是单键、O、NRe或CRcRd;
Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地选自H和C1-4烷基;或
Ra和Rb与它们所连接的碳一起可形成C3-7环烷基;或
Rc和Rd与它们所连接的碳一起可形成C3-7环烷基;
Re是C1-4烷基;
Y是
-任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代的C1-4烷基:氟、OH和苯基(任选被一个或多个独立地选自C1-4烷基(任选被一个或多个卤素取代)、C1-4烷氧基、卤素和氰基的基团取代),或
-包含1个双键的C1-4链烯基;
Cy1和Cy2各自独立地是C6-10芳基或5-10元杂芳基;
每个R1独立地选自卤素、C1-4烷基(任选被一个或多个卤素取代)和C1-4烷氧基(任选被一个或多个卤素取代);
R2是:
-H,
-任选被一个或多个独立选择的R2a基团取代的C1-4烷基,
-任选被一个或多个独立选择的R2a基团取代的C3-7环烷基,
R2a是
-卤素,
-C1-6烷氧基,
-OH,
-C(=O)R4,
-S(O)2R4,
-CN,
-NHC(=O)R5,
-NHSO2R5,
-5-7元杂环烷基(任选被一个或多个独立地选自C1-4烷基和氧代的基团取代),或
-5-6元杂芳基(任选被一个或多个独立地选自卤素、OH、C1-4烷氧基和C1-4烷基的基团取代);
R3选自卤素、C1-6烷基(任选被一个或多个卤素取代)、C1-6烷氧基(任选被一个或多个卤素或苯基取代)、C1-6硫代烷氧基、苯基(任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-4烷基(任选被一个或多个卤素取代)、C1-4烷氧基、C(=O)-C1-4烷氧基和CN的基团取代);
R4是
-OH,
--C1-6烷氧基,
--N-连接的5-7元杂环烷基(任选被一个或多个独立地选自C1-6烷基和氧代的基团取代),
--NR4aR4b,或
--NHSO2R4c;
R4a和R4b各自独立地是H、C1-4烷基(任选被苯基(任选被一个或多个独立地选自卤素、CN、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基团取代)取代)或C3-7环烷基;
R4c是苯基、5-6元杂芳基、5-6元杂环烷基(任选被一个或多个C1-4烷基取代)或C1-4烷基(任选被一个或多个卤素取代);
R5是C1-4烷基(任选被一个或多个卤素取代)或苯基;且
下标n和m独立地选自0、1和2;
或其药学上可接受的盐或溶剂合物,或所述药学上可接受的盐的溶剂合物。
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