[发明专利]包含酶可裂解的羟考酮药物前体的组合物

权利要求书

1.N-1-[3-(羟考酮-6-烯醇-羰基-甲基-氨基)-2,2-二甲基-丙胺]-精氨酸-甘氨酸-丙二酸，即化合物KC-8，如下所示：

或其可接受的盐类、溶剂化物、或水合物。

2.一种组合物，包含N-1-[3-(羟考酮-6-烯醇-羰基-甲基-氨基)-2,2-二甲基-丙胺]-精氨酸-甘氨酸-丙二酸，即化合物KC-8，如下所示：

或其可接受的盐类、溶剂化物、或水合物。

3.一种治疗或预防对其有需要的患者中的疼痛的方法，该方法包括向患者给予一个有效量的如权利要求1所述的化合物。

4.如权利要求1所述的一种化合物，用于在药物治疗中使用。

5.如权利要求1所述的一种化合物，用于在治疗或预防疼痛中使用。

6.如权利要求1所述的化合物在用于治疗或预防疼痛的一种药剂的制造中的用途。

7.一种组合物，包含一种胰蛋白酶抑制剂和N-1-[3-(羟考酮-6-烯醇-羰基-甲基-氨基)-2,2-二甲基-丙胺]-精氨酸-甘氨酸-丙二酸，即化合物KC-8，如下所示：

或其可接受的盐类、溶剂化物、或水合物。

8.如权利要求7所述的组合物，其中该胰蛋白酶抑制剂是一种精氨酸模拟物或一种赖氨酸模拟物。

9.如权利要求8所述的组合物，其中该精氨酸模拟物或赖氨酸模拟物是一种合成化合物。

10.如权利要求7所述的组合物，其中该胰蛋白酶抑制剂是一种具有以下式的化合物：

其中：

Q¹选自-O-Q⁴或-Q⁴-COOH，其中Q⁴是C₁-C₄烷基；

Q²是N或CH；并且

Q³是芳基或取代的芳基。

11.如权利要求7所述的组合物，其中该胰蛋白酶抑制剂是一种具有以下式的化合物：

其中：

Q⁵是-C(O)-COOH或-NH-Q⁶-Q⁷-SO₂-C₆H₅，其中

Q⁶是-(CH₂)_p-COOH；

Q⁷是-(CH₂)_r-C₆H₅；

Q⁸是NH；

n是从0至2的一个数；

o是0或1；

p是从1到3的一个整数；并且

r是从1到3的一个整数。

12.如权利要求7所述的组合物，其中该胰蛋白酶抑制剂是一种具有以下式的化合物：

其中：

Q⁵是-C(O)-COOH或-NH-Q⁶-Q⁷-SO₂-C₆H₅，其中

Q⁶是-(CH₂)_p-COOH；

Q⁷是-(CH₂)_r-C₆H₅；并且

p是从1到3的一个整数；并且

r是从1到3的一个整数。