[发明专利]白及乙酸乙酯提取物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及白及乙酸乙酯提取物的新用途。

背景技术

感染类疾病，一直被视为极其凶险的疾病，直至Alexander Fleming于 1928年偶然发现青霉素并用于临床后，人类与感染性疾病的斗争才有了一个 重大突破。然而随着抗生素的广泛使用，滥用抗生素的危害远远超出人们的 想象：英国的Jevons就首次发现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),MRSA从发现至今感染几乎遍及全球，已成为院内感染的重要病原 菌之一。研究发现，MRSA除对甲氧西林耐药外，对其它所有与甲氧西林相 同结构的β-内酰胺类和头孢类抗生素均耐药，MRSA还可通过改变抗生素作 用靶位，产生修饰酶，降低膜通透性产生大量PABA等不同机制，对氨基糖 苷类、大环内酯类、四环素类、氟喹喏酮类、磺胺类、利福平均产生不同程 度的耐药，即具有广谱耐药性，而万古霉素成为了攻克MRSA感染的最后一 道防线。由此可见，细菌耐药性产生的速度远远超出了新药研发的速度，如 果继续发展，终有一天会因为耐药性而导致现有所有抗生素无效，人们生病 可能“无药可救”由此进入后抗生素时代。

正当人类面对耐药菌和机体耐药性迅速发展的严峻现实而焦头烂额之 时，中医药作为新的抗菌药物脱颖而出，以其抗菌性强、毒副作用小而受到 广大患者的青睐。

白及，又名甘根、白芨、白根等，为兰科植物白及Bletilla striata（Thunb.） Reichb.f.的干燥块茎，主产于浙江、贵州、湖北、四川、湖南、河南、陕西 等地。含有联苄类、二氢菲类、联菲类、芘类等化合物。中医认为，其性涩 而收，能入肺止血，生肌治疮。研究表明，白及具有止血、抗癌、保护胃粘 膜、代血浆、促进角质细胞游走的形成、促进血管内皮细胞黏附生长、抗溃 疡、预防肠粘连、促进伤口愈合、免疫促进等药理作用。临床可用于上呼吸 道等出血、褥疮、烧烫伤、肿瘤、肺结核、痤疮、百日咳等的治疗。

经文献检索发现，现药理研究主要集中在白及止血等效用上，抑菌活性 的研究国内鲜有报道。

发明内容

本发明的目的在于提供白及乙酸乙酯提取物的新用途。

本发明提供了白及乙酸乙酯提取物在制备抗菌药物中的用途。

进一步地，所述药物是抗临床耐药菌的药物。

更进一步地，所述临床耐药菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

进一步地，所述药物是抗革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌的药物。

更进一步地，所述革兰氏阴性菌为支气管文血鲍特菌、卡他莫拉菌、铜 绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌或大肠埃希菌；所述革兰氏阳性菌为金黄色葡萄 球菌、巨型球菌、腐生葡萄球菌、粪肠球菌或表皮葡萄球菌。

其中，所述药物是治疗细菌感染性疾病的药物。

其中，所述白及乙酸乙酯提取物是由如下方法制备的：取白及，乙醇提 取；醇提液回收乙醇后的浸膏，再按系统溶剂法提取，取乙酸乙酯部分，即 得白及乙酸乙酯提取物。

进一步地，所述乙醇浓度为80~95%V/V。

进一步地，所述系统溶剂法中，依次用石油醚、乙酸乙酯进行提取。

其中，所述药物是以白及乙酸乙酯提取物为活性成分制备而成的口服剂、 注射剂或外用制剂。

白及乙酸乙酯提取物对各种革兰氏阴性菌、阳性菌以及耐药菌均有良好 的抑制作用，能够有效保护细菌感染个体，其药效活性与抗生素相当，尤其 是该提取物还可以有效对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，为临床用药提供了 更好的选择。

具体实施方式

本发明所述的白及乙酸乙酯提取物，按照中药化学领域中常规的系统溶 剂法提取即可，具体操作可以参见下述实施例制备方法。除此之外，也可以 直接按照现有文献报道的方法进行提取，如陆波等，白及不同提取部位对家 兔血小板聚集的影响，解放军药学学报，2005年5期。

实施例1白及乙酸乙酯提取物的制备方法

称取白及药材250g，粉碎，加95%v/v乙醇加热回流提取两次，第一次 10倍量，第二次8倍量，每次各1小时。将两次提取液合并，过滤，滤液减 压回收溶剂，得粗浸膏31g。取粗浸膏，加水约250ml，超声混悬，转移至1000ml 分液漏斗中，加石油醚萃取8次，每次300ml，余下的水层再用乙酸乙酯萃取 10次，每次250ml，减压回收乙酸乙酯，得乙酸乙酯提取物8g。