[发明专利]普瑞巴林的拆分无效
| 申请号： | 201210589739.1 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103073442A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 潘龙;王进敏;马苏峰;郭夏;宋雪梅 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/34 | 分类号： | C07C227/34;C07C229/08 |
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| 地址： | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 巴林 拆分 | ||
【权利要求书】：
1.一种普瑞巴林的拆分方法，其特征在于：
(1)以普瑞巴林外消旋体为原料，加入无机酸在65-80℃搅拌反应，停止搅拌降温至45-55℃，保持该温度范围静置0.5-1.0小时，再降温至20-30℃析晶得到复盐；
(2)将该复盐在四氢呋喃和水的混合溶剂中，在60-65℃搅拌1-2小时，降温至40-45℃，加入少量(S)-普瑞巴林晶种，保持该温度范围静置0.5-1.0小时，再降温至20-30℃析晶，得到(S)-普瑞巴林。
2.根据权利要求1所述，形成复盐步骤使用的溶剂为异丙醇和水的混合溶液。
3.根据权利要求1或2所述，异丙醇与水的体积比为19∶1。
4.根据权利要求1所述，四氢呋喃与水的体积比为20∶1。
5.根据权利要求1所述，反应中无机酸为盐酸、硫酸。
6.根据权利要求1或5所述，无机酸与普瑞巴林消旋体摩尔比为1∶1-2∶1。
7.根据权利要求1所述，形成复盐搅拌反应温度优选为70-75℃。
8.根据权利要求1所述，复盐析晶时间在2-3小时。
9.根据权利要求1所述，(S)-普瑞巴林析晶时间在2-3小时。
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