[发明专利]治疗胃病的软胶囊剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其为软胶囊剂，其包括药液以及将该药液密封的软胶囊壳，所述药液中包含作为活性成份的替普端酮。

2.根据权利要求1的软胶囊剂，其中所述药液中替普端酮的浓度为5-50%(w/w)。

3.根据权利要求1至2的软胶囊剂，其中所述药液中包含5-50%的替普端酮，以及任选的药学可接受的辅料。

4.根据权利要求3的软胶囊剂，所述药学可接受的辅料是软胶囊剂内容物辅料；例如，所述药学可接受的辅料选自：植物油(例如大豆油、菜籽油、玉米油)、聚氧乙烯油酸甘油酯、脂肪酸甘油酯(例如硬脂酸甘油酯、软脂酸甘油酯、中链酸甘油酯等)、矿物油(例如液状石蜡)、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蓖麻油、蜂蜡、固体石蜡、氢化植物油、植物油、司盘类(例如司盘20~85)、吐温类(例如吐温20~85)、卵磷脂、维生素E、水、PEG(例如分子量为200～20000的PEG，例如分子量为200～2000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、甘油、丙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆等或其组合。

5.根据权利要求1至4的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳包含明胶和增塑剂；例如，所述增塑剂选自：甘油、山梨醇、甘露醇、脱水山梨醇酐、PEG(例如分子量为200~1000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、或其组合；例如，所述明胶和增塑剂的重量比为1：(0.3~0.8)，或者1：(0.35~0.75)，或者1：(0.4~0.7)，或者1：(0.42~0.58)。

6.根据权利要求1至5的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳还包含选自下列的辅料：防腐剂(例如羟苯乙酯、羟苯甲酯)、着色剂(例如氧化铁、氧化钛)。

7.根据权利要求1至6的软胶囊剂，其中所述软胶囊壳是由包括下列的材料制成的：明胶、增塑剂、和水，以及任选的选自下列的辅料：防腐剂(例如羟苯乙酯、羟苯甲酯)、着色剂(例如氧化铁、氧化钛)；例如，所述增塑剂选自：甘油、山梨醇、甘露醇、脱水山梨醇酐、PEG(例如分子量为200~1000的PEG，例如分子量为200~600的PEG)、或其组合；例如，所述明胶和增塑剂使用的重量比为1：(0.3~0.8)；例如，所述明胶和水使用的重量比为1：(0.6~1.5)；例如，其中所述软胶囊壳包含明胶和甘油；例如，所述明胶和甘油的重量比为1：(0.3~0.8)。

8.根据权利要求1至7的软胶囊剂，其每粒中包含活性成分替普端酮的量为15mg~150mg，例如25g~100mg，例如25mg、50mg、75mg、100mg。

9.制备权利要求1至8的软胶囊剂的方法，其包括以下步骤：

(1)药液配制：将替普端酮以及任选的药学可接受的辅料配制成药液；

(2)软胶囊壳材料的配制：将明胶、增塑剂、水、任选的防腐剂、任选的着色剂混合、溶解，制成软胶囊壳料液；

(3)制备软胶囊剂：使用滴制法或压制法，用软胶囊壳料液将药液密封包裹成球形或椭圆形或其它软胶囊剂形状，然后干燥以除去软胶囊壳中的水分，即得。

10.权利要求1至8的软胶囊剂在制备药物中的用途，所述药物用于下述任一方面或多方面的疾病或病症：用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善以及用于胃溃疡；用于预防或治疗光损伤、缺血性肾衰竭、癫痫和脑梗塞；用于抗溃疡；用于促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐；用于改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡；用于促进胃粘膜损伤的治愈；用于提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力；用于改善胃粘膜血流；用于抗溃疡；用于增加胃粘液；用于诱导热休克蛋白(HSP)生成所致的细胞保护作用；用于增加胃粘膜前列腺素作用；用于增加及改善胃粘膜血流作用；用于保护胃粘膜作用；用于维持胃粘膜细胞增生区的稳定性；用于抑制脂质过氧化作用。