[发明专利]智能纳米药物传递系统和制备方法及应用

权利要求书

1.一种具有pH响应性的智能纳米药物传递系统，其特征在于该系统包括纳米药物载体和包封于载体中的药物；所述的纳米药物载体是由如下(a)和(b)两部分组成的：(a)树枝状大分子，所述的树枝状大分子是聚酰胺-胺型树枝状大分子，或胆酸修饰的树枝状大分子，所述的胆酸修饰的树枝状大分子是含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子；(b)连接在(a)中所述树枝状大分子上的分子配基，所述的分子配基是柠康酸或3，4，5，6-四氢苯酸。

2.一种具有pH响应性的智能纳米药物传递系统的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

第1步、智能纳米药物载体的制备

第1.1步、酸酐修饰聚酰胺-胺型树枝状大分子药物载体的制备

将聚酰胺-胺型树枝状大分子与柠康酸酐置于pH为8-10的磷酸缓冲液或碳酸钠缓冲液中，在室温下反应0.5-4小时，纯化后得到柠康酸修饰的聚酰胺-胺型树枝状大分子；

或者，将聚酰胺-胺型树枝状大分子与3，4，5，6-四氢苯酐置于pH为8-10的磷酸缓冲液或碳酸钠缓冲液中，在室温下反应0.5-4小时，纯化后得到3，4，5，6-四氢苯酸修饰的聚酰胺-胺型树枝状大分子；

第1.2步、酸酐修饰含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子载体的制备

将含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子和柠康酸酐置于pH为8-10的磷酸缓冲液或碳酸钠缓冲液中，在室温下反应0.5-4小时，纯化后得到柠康酸胆酸修饰的聚酰胺-胺型树枝状大分子；

或者，将含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子和3，4，5，6-四氢苯酐置于pH为8-10的磷酸缓冲液或碳酸钠缓冲液中，在室温下反应0.5-4小时，纯化后得到3，4，5，6-四氢苯酸胆酸修饰的聚酰胺-胺型树枝状大分子；

其中，柠康酸酐或3，4，5，6-四氢苯酐与聚酰胺-胺型树枝状大分子或含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子的摩尔比是1∶1-8∶1；

第2步、智能纳米药物传递系统的制备

将所选择的药物加入到第1.1步或第1.2步制备的智能纳米药物载体溶液中，制得将药物包封于载体中的智能纳米药物传递系统。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的药物是抗肿瘤药物或诱导分化药物。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述的抗肿瘤药物或诱导分化药物是指氨甲蝶呤、喜树碱、阿霉素或全反式维甲酸。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的聚酰胺-胺型树枝状大分子或含胆酸端基的聚酰胺-胺型树枝状大分子，是指1-3代产物。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的方法，其特征在于所述的智能纳米药物传递系统是经过室温震荡制成。