[发明专利]用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物有效
申请号: | 201210579810.8 | 申请日: | 2012-12-28 |
公开(公告)号: | CN103896946B | 公开(公告)日: | 2018-04-03 |
发明(设计)人: | 何伟 | 申请(专利权)人: | 浙江导明医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/06;A61P27/02;A61P17/00;A61P37/06;A61P1/04 |
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地址: | 311422 浙江省杭州市富阳*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 预防 治疗 多种 自身免疫 疾病 化合物 | ||
1.通式II表示的化合物,它们的立体异构体,或者其药学上可接受的盐
其中:
X是N,或O(当不存在R5取代基时);
Q是CO或SO2;
M为式III或IV:
R1、R9、R10、R11、R12和R13各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1-C6)烷基基团进一步取代;
R3、R4、R6、R7和R8各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1-C6)烷基基团进一步取代;
R5存在时,独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1-C6)烷基的基团进一步取代;
Ar为为式(VII):
其中R14,R15,R16和R17各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1-C6)烷基的基团进一步取代。
2.如权利要求1中由通式II表示的化合物,选自为通式VII表示的化合物、它们的对映体和非对映体或其可药用的盐:
其中:
Ar,Q,X,M,R1,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R11,R12和R13的定义同权利要求1相同。
3.在权利要求2中由通式VII表示的化合物中,选自R1为CH3时由通式VIII表示的化合物,它们的对映体和非对映体或其可药用的盐:
其中:
Ar,Q,X,M,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R11,R12和R13的定义同权利要求1相同。
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