[发明专利]一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料及其制备方法

说明书

 

技术领域

    本发明主要涉及一种中渗透缓释型材料及其制备方法，尤其涉及一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料及其制备方法。

背景技术

目前，国内使用的药物缓释包衣材料有聚丙烯酸树脂乳胶液（胃崩型）、聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号和HPMC复配。胃崩型树脂是采用丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯聚合的聚丙烯酸树脂乳胶液，该包衣材料因其稳定性较差，很难保证药品质量，另外其产品pH值为1-3，因而所包制的缓释药物制剂时很难达到中国药典的有关规定，故上市近30年，市场用量很少。目前国内大多数制药企业仍沿用聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号和HPMC复配，加入部分其它材料，乙醇溶解后包衣。用聚丙烯酸树脂Ⅱ号或Ⅲ号产品包衣，其缺点是：成本高，易爆，有三废。

发明内容

本发明目的就是为了弥补已有技术的缺陷，提供一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料及其制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料，它是由下述重量份的原料组成：

丙烯酸乙酯90-110、甲基丙烯酸甲酯45-65、过硫酸钾或过硫酸铵0.2-1.2、烷基酚聚氧乙烯醚（OP-10）1-5、纯化水320-410。

一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料的制备方法，包括以下步骤：

（1）按所述的重量配比将原料丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、烷基酚聚氧乙烯醚（OP-10）投入到反应罐中；

（2）搅拌加热至75-80℃，将用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液至于高位槽中；

（3）在搅拌下将高位槽中用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液滴加到反应罐中，滴加过程中反应罐温度保持在70-80℃；

（4）滴完后，维持70-80℃温度反应2-3小时后；升温到80-90℃，继续反应1-2小时后，自然冷却至室温，即得成品。

一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料的制备方法，其特征在于：用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液滴加到反应罐的滴加时间为1-3小时。

本发明的优点是：

本发明技术方案中，丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯为共聚单体，过硫酸钾或过硫酸铵为引发剂，烷基酚聚氧乙烯醚（OP-10）为乳化剂，采用聚合工艺合成了中性缓释型药物包衣材料—聚丙烯酸树脂乳胶液，可以用于药物的缓释包衣。按中国药典2010年版缓释制剂检测条件，用本发明产品包制缓释片与国内现有的包衣材料相比：塑性好，易成膜，无需添加增塑剂，缓释效果更好等优点。本发明乳胶液中所含的聚合的中性共聚物分散相颗粒的粒径介于10-1000nm之间，这些颗粒由于热对流和布郎运动，在室温条件下，本品放置稳定，且本身为无毒无害；本发明方法所制备的丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料产品的各项理化指标符合中国药典的有关规定，同时其质量也符合欧洲药典、USP、日本药典的有关规定。

具体实施方式

实施例1

一种丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料，它是由以下重量配比的原料制成：丙烯酸乙酯：105、甲基丙烯酸甲酯：55、纯化水：390、过硫酸钾或过硫酸铵0.9、烷基酚聚氧乙烯醚（OP-10）：3。

其制法步骤如下：

（1）按所述的重量配比将原料丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、纯化水、烷基酚聚氧乙烯醚（OP-10）、投入到反应罐中；

（2）搅拌加热至70℃-80℃，将用纯化水溶解的过硫酸钾或过硫酸铵溶液至高位槽中；

（3）在搅拌下滴加到反应罐中，滴加工程中反应罐温度保持在70℃-80℃；

（4）滴完后，维持70℃-80℃温度反应2-3小时后；升温到80℃-90℃，继续反应1-2小时后，自然冷却至室温，即得。

取本实施例制备的丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中渗透缓释型材料《欧洲药典》进行检测，其结果如下：

1、性状

该物质为不透明的白色低粘度的液体，可与任何比例的水混溶，向其中加入的丙酮、乙醇或异丙酮等溶剂可以产生沉淀析出，加入过量溶剂后溶解成透明或略微浑浊的粘性溶液。

2、结构确证：

 A．测定样品的红外吸收光谱，并与欧洲药典中丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯（2：1）共聚物30%分散体的标准图谱作比对。

B．样品符合检测要求。