[发明专利]多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201210573805.6 申请日: 2012-12-26
公开(公告)号: CN103007281A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 史进进;张振中;张静;余晓媛;高君;刘艳;马柔柔;刘瑞瑗;王蕾;王真真;李璐璐;王红红;张富丽 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K47/14;A61K31/337;A61K31/704;A61K33/24;A61K31/282;A61K48/00;A61P35/00;A61P31/00
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 王逢伍
地址: 450001 河南省郑*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 机制 治疗 肿瘤 光热 控释 循环 药物 转运 系统 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统,其特征在于,通过单硬脂酸甘油酯包裹靶向热敏剂和化疗药物形成所述的药物转运系统,其中,靶向热敏剂和化疗药物的质量比为1:2,所述的靶向热敏剂为单壁碳纳米管及其衍生物、多壁碳纳米管及其衍生物、石墨烯及其衍生物和纳米金及其衍生物的一种;所述的化疗药物为多西紫杉醇、紫杉醇、阿霉素、顺铂、卡铂、柔红霉素、寡义反核苷酸和小干扰RNA中的一种或两种以上的组合物。

2.权利要求1所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法,其特征在于,称取单硬脂酸甘油酯0.5g,在55~70℃时,加热融化后,依次加入预先溶解在0.5ml无水乙醇中的20㎎化疗药物和10㎎靶向热敏剂,加热状态下搅拌1min,使无水乙醇挥发出去进而使化疗药物溶解度降低而析出,然后以方式A加入溶有5ml泊洛沙姆188的10㎎/ml水相,方式A持续5min,单硬脂酸甘油酯将化疗药物和靶向热敏剂包裹形成乳剂,将所得到的乳剂在超声功率为300~400W的细胞破碎仪探头超声50次,4000r/min离心10 min,取上清液,即得药物转运系统;所述的药物转运系统为微球、微囊或脂质体的一种;所述的方式A为搅拌﹑探超﹑超声中的一种或两种以上的结合。

3.根据权利要求2所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法,其特征在于,称取单硬脂酸甘油酯0.5g,在55~70℃时,加热融化后,加入预先溶解在0.5ml无水乙醇中的多西紫杉醇20mg、多壁碳纳米管10mg,加热状态下搅拌1min,使无水乙醇挥发出去进而使多西紫杉醇溶解度降低而析出,然后搅拌下加入溶有5ml泊洛沙姆188的10㎎/ml水相,搅拌5min,单硬脂酸甘油酯将多西紫杉醇和多壁碳纳米管包裹形成乳剂,将所得到的乳剂在超声功率为300~400W的细胞破碎仪探头超声50次,4000r/min离心10min,取上清液,即得。

4.根据权利要求2所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法,其特征在于,称取单硬脂酸甘油酯0.5g,在55~70℃时,加热融化后,加入预先溶解在0.5ml无水乙醇中的多西紫杉醇20mg、单臂碳纳米管10mg,加热状态下搅拌1min,使得无水乙醇挥发出去进而使多西紫杉醇溶解度降低而析出,然后搅拌下加入溶有5ml泊洛沙姆188的10㎎/ml水相,搅拌5min,单硬脂酸甘油酯将多西紫杉醇和单臂碳纳米管包裹形成乳剂,将所得到的乳剂在超声功率为300~400W的细胞破碎仪探头超声50次,4000r/min离心10min,取上清液,即得。

5.根据权利要求2所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法,其特征在于,称取单硬脂酸甘油酯0.5g,在55~70℃时,加热融化后,加入预先溶解在0.5ml无水乙醇中的多西紫杉醇20mg、石墨烯10mg,加热状态下搅拌1min,使得无水乙醇挥发出去进而使多西紫杉醇溶解度降低而析出,然后搅拌下加入溶有5ml泊洛沙姆188的10㎎/ml水相,搅拌5min,单硬脂酸甘油酯将多西紫杉醇和石墨烯包裹形成乳剂,将所得到的乳剂在超声功率为300~400W的细胞破碎仪探头超声50次,4000r/min离心10min,取上清液,即得。

6.根据权利要求2所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统的制备方法,其特征在于,称取单硬脂酸甘油酯0.5g,在55~70℃时,加热融化后,加入预先溶解在0.5ml无水乙醇中的多西紫杉醇20mg、纳米金 10mg,加热状态下搅拌1min,使得无水乙醇挥发出去进而使多西紫杉醇溶解度降低而析出,然后搅拌下加入溶有5ml泊洛沙姆188的10㎎/ml水相,搅拌5min,单硬脂酸甘油酯将多西紫杉醇和纳米金包裹形成乳剂,将所得到的乳剂在超声功率为300~400W的细胞破碎仪探头超声50次,4000r/min离心10min,取上清液,即得。

7.权利要求1或2-6任一项所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统,其特征在于,该系统的粒径为100~200nm。

8.权利要求1或2-6任一项所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统在作为抗肿瘤药物载体中的应用。

9.权利要求1或2-6任一项所述的多机制治疗肿瘤光热控释长循环药物转运系统在抗肿瘤光动力治疗的热敏剂中的应用。

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