[发明专利]木果楝碱甲素、其制备方法和其用途有效

专利信息
申请号: 201210564022.1 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN103880854A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 李佳;郭跃伟;周振芳;刘海利;高立信 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D491/153 分类号: C07D491/153;A61K31/4741;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;师杨
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 木果楝碱甲素 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.化学结构式如下的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素:

2.一种权利要求1所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,所述三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素是从木果楝Xylocarpusgranatum Koenig中首次提取分离得到的。

3.根据权利要求2所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,该方法包括以下步骤:

1)提取:将木果楝枝叶用甲醇提取,所得提取液浓缩后得粗浸膏;将该粗浸膏溶于水,混悬均匀后用乙酸乙酯萃取,所得萃取液浓缩后得到乙酸乙酯浸膏;

2)分离:将上述乙酸乙酯浸膏经Sephadex LH-20凝胶柱层析,以氯仿/甲醇体积比1:1洗脱,用薄层层析TLC监测分成四个部分,其中,第二个部分再经MCI柱层析,以甲醇/水梯度洗脱;其中,甲醇/水体积比为50:50的洗脱部分进一步经硅胶柱层析,以石油醚/丙酮梯度洗脱,其中,石油醚/丙酮体积比为70:30的洗脱部分再经Sephadex LH-20凝胶柱层析,以氯仿/甲醇体积比1:1洗脱,洗脱液再经反相色谱柱层析,依次以甲醇/水体积比50:50、80:20梯度洗脱,甲醇/水体积比为80:20的洗脱部分经氯仿重结晶得到木果楝碱甲素。

4.根据权利要求3所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,在1)提取步骤中,所述提取采用的方法为甲醇渗漉提取。

5.根据权利要求3所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,甲醇/水梯度洗脱的浓度依次为体积比30:70、50:50、80:20和100:0。

6.根据权利要求3所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比90:10、80:20、70:30和50:50。

7.根据权利要求3所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,所述反相色谱柱的填料为反相十八烷基键合硅胶。

8.权利要求1所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂在制备药物中的用途。

9.权利要求1所述的三萜生物碱类化合物木果楝碱甲素在制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症的药物中的用途。

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