[发明专利]一种从木瓜中提取齐墩果酸和熊果酸的方法

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域，具体涉及一种从木瓜中提取齐墩果酸和熊果酸的方法。

背景技术

木瓜（Fructus Chaenomelis）为《中国药典》2010年版（一部）收载品种，是蔷薇科植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai的干燥近成熟果实。味酸、温，归肝、脾经。具有平肝舒筋，和胃化湿的功效。主治湿痹拘挛，腰膝关节酸重疼痛，暑湿吐泻，转筋挛痛，脚气水肿等症。主产于安徽宣城、重庆綦江以及湖北资丘，分别习称为宣木瓜、川木瓜与资丘木瓜，其中历代本草以宣木瓜为地道药材，2011年被评为“国家地理标志”产品。

随着中药药理学研究的深入，发现木瓜具有多种生理活性，已报道的主要药理活性成分包括三萜类、有机酸类、黄酮类以及鞣质等。主要的三萜类成分为五环三萜类化合物，包括齐墩果酸（oleanolicacid）、熊果酸（ursolic acid）、3-O-乙酰基熊果酸（3-O-acetylursolicacid）、3-O-乙酰坡模醇酸（3-O-acetyl pomolic acid）和桦木酸（betulinic acid）等。木瓜中的其它成分，有机酸种类较多，主要有苹果酸（malic acid）、绿原酸（chlorogenic acid）、咖啡酸（coffeic acid）、柠檬酸（citric acid）、莽草酸（shikimate）、奎宁酸（quinic acid）、曲酸（kojic acid）、琥珀酸（succinic acid）、乙酸（acetic acid）、正葵酸（n-caproic acid）、棕榈酸（palmitic acid）、亚麻酸（顺-9,12-十八碳二烯酸，linolenic acid）、硬脂酸（stearic acid）、绿原酸甲酯（chlorogenic acid methyl ester）、绿原酸乙酯（chlorogenic acid ethylester）、绿原酸丁酯（chlorogenic acid-n-butyl）等等。黄酮类成分主要为槲皮素等。鞣质类成分主要为原儿茶酸（protocatechuic acid）、没食子酸（gallic acid）等。

齐墩果酸和熊果酸是同分异构体，又称土当归酸，广泛存在于特定科属的叶和果实中，具有清热、抗炎、强心、降血糖、降血脂、抑制变态反应、利胆和退黄等活性，为保肝良药，可用于预防和治疗肝病、风湿、霍乱、痢疾、肠炎、脚气等疾病。近年来随着化妆品、保健品产业的发展，齐墩果酸和熊果酸又应用于美容护肤化妆品、保健品行业中。鉴于此两种化合物独特的临床效果、重要的经济价值及广泛的应用前景，建立一种从天然植物中采取经济、快速、适合于工业化生产的提取齐墩果酸和熊果酸的方法显得尤为重要。

发明内容

为开发一种可适用于工业化的齐墩果酸和熊果酸生产方法，本发明的目的是提供一种从木瓜中提取齐墩果酸和熊果酸的方法。

本发明提供的从木瓜中提取齐墩果酸和熊果酸的方法，包括以下步骤：

（1）将新鲜木瓜晒干并粉碎得干木瓜粉；

（2）取干木瓜粉加入水煮沸提取，过滤分离出提取液，重复所述提取过程2～3次，合并提取液；

（3）将步骤（2）所得提取液调整至其体积（mL）∶干木瓜粉质量（g）=1∶0.5～1，过滤取上清液；

（4）将步骤（3）所得的上清液吸附于大孔吸附树脂柱，先用5～10倍柱体积的水进行洗脱，然后再用2～6倍柱体积体积浓度为20～80%的乙醇水溶液进行洗脱，收集洗脱后的乙醇水溶液，浓缩并干燥。

上述提取方法中，所述步骤（1）为：将新鲜木瓜先置入沸水中2～5min，然后取出晒干并粉碎得干木瓜粉。新鲜木瓜置于沸水中煮烫，可以提高木瓜酸度，提高水溶性总有机酸的量，从而提高齐墩果酸与熊果酸的含量。

上述提取方法中，所述步骤（2）的提取过程中，加水的重量为所述干木瓜粉重量的5～10倍，提取时间为0.5～3小时。

上述提取方法中，所述步骤（3）中的过滤为离心过滤，转速为5000～10000rpm。

上述提取方法中，步骤（4）中，所述上清液以每小时1～4倍柱体积的流速加入到大孔吸附树脂柱中以进行吸附。

上述提取方法中，步骤（4）中，用水进行洗脱时的流速为每小时1～5倍柱体积。

上述提取方法中，步骤（4）中，用乙醇水溶液进行洗脱时的流速为每小时1～4倍柱体积。

上述提取方法中，步骤（4）所述的大孔吸附树脂柱中填充聚苯乙烯型大孔树脂，其重量为所述干木瓜粉重量的5～15%。