[发明专利]一种虎杖的乙酸乙酯提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及虎杖的提取物，具体涉及一种虎杖的乙酸乙酯提取物及其制备方法和应用。

背景技术

老年痴呆症是严重威胁人类健康的神经退行性疾病。Alzheimerdisease(简称AD)是一种主要老年痴呆症，表现为记忆、理解、计算、判断、定向、语言、抽象思维、自我控制等能力障碍，导致患者独立生活和工作能力丧失。随着社会老龄化的加速，AD已成为第4大引起人类死亡的疾病，我国即将进入老龄社会，而且该病逐渐呈现的年轻化趋势，发病率在逐年增高。迄今为止尚未有治愈老年痴呆症的有效手段，但服用乙酰胆碱酯酶抑制剂（ACHEI）是目前治疗老年痴呆症最有效的治疗方式。临床上使用的多奈哌齐（donepezil），美曲膦酯（metrifonate）和石杉碱甲（huperzine A）等药物普遍存在外周副作用较大，长期治疗效果不理想的现象。新研究表明，给予大鼠大脑皮层内灌注选择性丁酰胆碱酶抑制剂（BuCHEI）可使乙酰胆碱浓度增加15倍，且未发现胆碱样副作用。临床试验也表明，脑脊液中BuCHE抑制与AD患者的认知功能具有相关性。因此这为寻找疗效AD病，具有成本低廉、效果好，毒副作用小的活性化合物提供了新的方法。

虎杖，来源于唇形科植物虎杖Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，其性微苦、微寒，归肝、胆、肺经；功效有活血定痛、清热攻下、解毒利湿、化痰止咳等。主要含蒽醌类化合物、白藜芦醇苷、水溶性多糖和鞣质等成分，具有如下作用：改善微循环、抗休克作用；对血管的调节作用；强心作用；降脂作用；保肝作用；抗菌、抗病毒作用；抗炎、抗氧化作用；抗肿瘤作用等。

目前虎杖的乙醇提取物或乙醇、乙酸乙酯等浸泡提取方面有很多报道。但是，迄今为止，尚未有关于虎杖的乙酸乙酯提取物及其在制备抑制丁酰胆碱酯酶应用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种虎杖的乙酸乙酯提取物。

本发明的另一目的是提供虎杖的乙酸乙酯提取物的制备方法。

本发明的另一目的是提供虎杖的乙酸乙酯提取物的应用。

本发明提供的一种虎杖的乙酸乙酯提取物，该提取物由以下方法制备：虎杖，用石油醚浸泡后渗滤，回收残渣，挥干残渣中的溶剂，然后用乙醇提取，提取液浓缩至无醇味，然后用与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取，收集上层清液，蒸干得乙酸乙酯提取物。

优选地，所述虎杖的乙酸乙酯提取物，由以下方法制备：虎杖，用虎杖重量3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h后，用石油醚渗漉，得到虎杖重量5-7倍量体积的石油醚渗滤液，回收残渣，挥干残渣中的溶剂，然后用虎杖重量3-7倍体积的70%-90%的乙醇提取2-3次，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，然后浓缩至无醇味，再用与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取，收集上层清液，蒸干得乙酸乙酯提取物。

进一步优选，所述虎杖的乙酸乙酯提取物，由以下方法制备：虎杖，用虎杖重量3-4倍量体积的石油醚浸泡18-24h后，用石油醚渗漉，得到虎杖重量5-6倍量体积的渗滤液，回收残渣，将残渣挥干溶剂，然后用用虎杖重量3-5倍体积的70-80%的乙醇提取2-3次，每次提取时间为1.5-2小时，合并提取液，然后浓缩至无醇味，再用与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取，收集上层清液，蒸干得乙酸乙酯提取物。

进一步优选，所述虎杖的乙酸乙酯提取物，由以下方法制备：虎杖，用虎杖重量3倍量体积的石油醚浸泡24h后，用石油醚渗漉，得到虎杖重量5倍量体积的渗滤液，回收残渣，将残渣挥干溶剂，然后用虎杖重量5倍体积的80%的乙醇提取2次，每次提取时间为2小时，合并提取液，然后浓缩至无醇味，再用与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取，收集上层清液，蒸干得乙酸乙酯提取物。

上述虎杖的乙酸乙酯提取物：

所述石油醚为60-90℃的石油醚。

本发明还提供了上述虎杖的乙酸乙酯提取物的制备方法，该方法包括以下步骤：虎杖，石油醚浸泡后渗滤，回收残渣，挥干残渣中的溶剂，然后用乙醇提取，提取液浓缩至无醇味，然后用与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取，收集上层清液，蒸干。

本发明还提供了含上述虎杖的乙酸乙酯提取物的制剂，该制剂由虎杖的乙酸乙酯提取物单独制成或由虎杖的乙酸乙酯提取物和药学上可接受的载体组成。

所述制剂为片剂、胶囊、颗粒或丸剂。

所述药学上可接受的载体或稀释剂是指药学领域常规的药物载体，选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、润湿剂、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。

所述填充剂选自淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素或葡萄糖等；