[发明专利]一种氘代他唑巴坦的合成方法有效

专利信息
申请号: 201210553442.X 申请日: 2012-12-19
公开(公告)号: CN103012431A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 匡春香 申请(专利权)人: 苏州康正生物医药有限公司
主分类号: C07D499/87 分类号: C07D499/87;C07D499/04
代理公司: 苏州广正知识产权代理有限公司 32234 代理人: 刘述生
地址: 215011 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 唑巴坦 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,依次将2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、丙炔酸、含铜或亚铜离子的催化剂和抗坏血酸钠加入到氘代溶剂中,在25-200℃下搅拌反应1-48小时,反应完成后萃取、过滤并柱层析得到氘代他唑巴坦,反应方程式为:

2.根据权利要求1所述的氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、所述丙炔酸、所述含铜或亚铜离子的催化剂和所述抗坏血酸钠的物质的量的比为:1:1-2:0.1-0.3:0.2-0.4。

3.根据权利要求1所述的氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述含铜或亚铜离子的催化剂包括硫酸铜或卤化亚铜。

4.根据权利要求1所述的氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述氘代溶剂为氘代二甲亚砜、重水或氘代二甲亚砜和重水的混合物。

5.根据权利要求1所述的氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述合成方法还包括将1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯或三乙胺加入到氘代溶剂中。

6.根据权利要求1所述的氘代他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述柱层析采用乙酸乙酯和石油醚作为流动相,所述乙酸乙酯和所述石油醚的体积比为:1:0.2-10。

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