[发明专利]一种用于治疗痔疮的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种用于治疗痔疮的药物组合物，特别涉及含有呋喃-磺胺噻唑西佛碱钠盐的药物组合物。

背景技术

目前国内外，痔疮的得病率较高，在一百个人群中就有九十人得过痔疮，也正应了老人常说的“十人九痔”的说法。得了痔疮的人都知道其中痛楚，站坐都不适，趴着还是疼。而目前国内外治疗痔疮的方法不外乎用药和手术这两种方法，但这两种方法虽说能治好，可治疗过程极其痛苦，而且最可怕的是治好后会随着饮食不慎，季节变化或手术没有清理干净溃疡面导致痔疮复发。这就使人对这种病感到头疼。因此人们希望研发一种不用手术就可解除痔疮疼痛之苦且能根除痔疮病的良药。

正是迎合大家这种愿望，发明人从内蒙古大学、化学系、研究生班、金属有机专业96年毕业以来，就一直研发与本发明有关的小分子化药的合成技术。

18年来艰苦探研，终于研发出解决目前痔疮术前术后疼痛的良药，解决了困扰人们多年的难题。

目前治疗痔疮用药(中、西、蒙药)和手术都避免不了治疗过程中痔疮带来的难以忍受的疼痛，这是当前技术所需面对的最大难题。

正是为了解决痔疮术前术后疼痛这一世界难题，发明人通过18年潜心研究人工合成出能够解决这一难题的良药。

发明内容

本发明解决了目前世界上还没解决得了的痔疮术前术后疼痛问题，本发明的新特药能够治愈痔疮不复发。本发明也有着它的不足之处，即上药后两分钟药物刺激有疼痛感，但刺激痛过后痔疮的术前术后痛、溃疡痛全部消失。相比手术导致持续近一周左右的疼痛，本发明的疼痛是非常短暂的，大大提升了病人用药的顺应性。

在过去难于获得的化学性质相当活的药物，因为虽然合成出来的这种活泼的化合物在室温、光照、正常湿度的条件下就会遇水分解和遇空气氧化，所以这种化合物很难保存。本申请去掉了分子间的耦合元素才得到呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐，其能够和正常药物一样稳定，不需要特殊的保存条件，这样就降低了此药物的保存成本，提高稳定性。

本发明为实现上述目的，所采用的呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐合成的技术方案是：

技术合成路线如下：

具体实施方式

一、呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐的制备

呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐的制备分为四个步骤：

(1)在10升的反应釜中，倾入溶剂氯仿(CHCl3)5升，一次倾入等摩尔比反应液呋喃4摩尔约0.38升和N，N二甲基甲酰胺4摩尔约0.308升。控制反应釜外套层中水温为45度到50度之间，打开通往反应釜中氮气阀门，同时按下反应釜机械搅拌按钮，连续搅拌48小时，得到等摩尔比的中间产物呋喃甲醛，产率为70％。

(2)在800升的反应釜中，投入原料药粉磺胺噻唑(ST)128摩尔32公斤，向反应釜中倾入绝对无水二甲亚砜和绝对无水乙醇的配比为1∶9的混合溶剂600升，严格控制反应釜外加套水温78度到80度之间，按下反应釜机械搅拌按钮，加热搅拌使原料药彻底溶解后，再向反应釜中倾入呋喃甲醛128摩尔12.2升，随后投入128×2摩尔无水碳酸钠约2.76公斤。当反应液的温度重新上升到78度到80度之间，开始计时，连续加热机械搅拌1小时，反应完毕后就可得到等摩尔的中间产物：呋喃-磺胺噻唑西佛碱。产率为76％。

(3)在10升的反应釜中，倾入3.8升绝对无水乙醇，然后投入0.72公斤纯金属钠，严格控制反应釜外加套中水温范围为20度到25度，同时打开反应釜的通大气的阀门，按下反应釜搅拌器按钮，在此温度范围内连续机械搅拌1小时，就可以得到3.8摩尔的无水乙醇钠中间体。产率为100％。

(4)在800升反应釜中，投入128摩尔的呋喃-磺胺噻唑西佛碱42.7公斤，然后倾入绝对无水二甲基亚砜和绝对无水乙醇配比为1∶9的混合溶剂600升，严格控制反应釜外加套水温范围为78度到80度之间，按下反应釜机械搅拌器按钮连续加热搅拌使其彻底溶解后，在倾入128摩尔的无水乙醇钠，在78度到80度条件下，机械搅拌，回流20分钟，就可得到等摩尔的呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐最终产品。呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐的产率为68％。

二、含有呋喃-磺胺噻唑西佛碱的钠盐的痔消露和痔消拴的治疗效果