[发明专利]肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统

权利要求书

1.肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于，通过如下步骤制得：

1）卟啉衍生物或金属卟啉衍生物的制备；

2）环糊精衍生物的制备；

3）卟啉－环糊精衍生物联合体系的制备：由前两步制备得到的卟啉衍生物或者金属卟啉衍生物与环糊精衍生物发生缩合或亲核取代反应而得到卟啉－环糊精衍生物联合体系；其中卟啉衍生物或金属卟啉衍生物与环糊精衍生物的摩尔比为1:1-1:4；

4）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的制备：将卟啉－环糊精衍生物联合体系与抗癌药物进行包结，使抗癌药物包结于环糊精衍生物体系内，从而制备得到卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系；其中环糊精衍生物与抗癌药物的摩尔比为1:1-1:2；

5）药物剂型的制备：通过载体材料对第4）步所得的卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系进行包覆，制备得到所需剂型的卟啉－环糊精衍生物超分子纳米药物体系；

6）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的功能配体修饰：根据病变细胞的生理和病理特征，选用过量的能表征肿瘤组织或细胞增殖、血管生成或代谢相关的特异性因子对第5）步得到的所需剂型的卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系进行配体修饰，从而提高体系的主动靶向作用，最终完成具有对肿瘤细胞特异性识别功能的超分子纳米给药系统的制备。

2.根据权利要求1所述的肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于：所述卟啉为四苯基卟啉，通过官能基团取代，得到四苯基卟啉衍生物或者四苯基卟啉金属离子配合物；所述官能基团为羧基、羟基或卤素基团。

3.根据权利要求1所述的肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于：所述环糊精为天然β-环糊精，其衍生物的制备是先由环糊精在特定位置进行取代生成中间体环糊精磺酸酯，再将所需要的官能基团引入到特定位置上；具体为通过6位单修饰环糊精磺酸酯与亲核试剂发生取代反应，再引入各种相应的官能基团，得到所需的系列衍生物。

4.根据权利要求1所述的肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于：其中第4）步卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的制备中，通过调节卟啉－环糊精耦合位点及卟啉中心金属类型和周边基团构型来强化对化学药物的包结和控释能力。

5.根据权利要求1所述的肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于：所述抗癌药物为紫杉醇、阿霉素、多西他赛、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶或伊马替尼。