[发明专利]樱桃核中总酚酸的制备方法及新用途

说明书

技术领域

本发明涉及植物医药技术领域，尤其涉及植物樱桃核中总酚酸的制备方法及在制备抗菌药物中的新应用。

背景技术

凡对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的物质统称为抗菌药。它包括化学合成药如磺胺类药、呋喃类药、喹诺酮类药，也包括具有抗菌作用的抗生素，还包括具有抗菌作用的中草药等。由于化学合成药引起的病原菌抗药性增加，植物源杀菌剂具有不污染环境，对人体安全，不易产生抗药性等特点，使得天然产物又成为作为发现新药物的重要来源和从植物中获得具有抗菌活性的天然化合物的研究又重新获得普遍的关注。我国植物资源丰富，在植物中寻找抗菌、抗氧化和其他活性成分一直是植物化学和天然产物化学研究的主流。

樱桃核为樱桃（Prunus pseudocerasus Lindl.）的种子。原植物为蔷薇科（Rosaceae）梅属（Prunus.L）植物，落叶乔木或灌木。除食用和观赏价值之外，《本草纲目》、《名医别录》等古籍中还记载了樱桃各个部位的药用价值。《本草纲目》中记载：“（樱桃）调中益脾气，令人好颜色，止泄精。”樱桃主要用于病后体虚气弱，脾胃功能失调，气短心悸，倦怠少食者。与酒合用可祛风湿、通经络，治疗风湿性腰腿痛、四肢麻木不仁等。因其富含铁，还用于缺铁性贫血。《名医别录》中记载：“（樱桃）味甘。主调中，益脾气。”樱桃果实可以祛除风湿，治疗瘫痪、冻疮；果汁可以治疗烧伤、烫伤，闷疹；叶片可治胃寒食积，腹泻，疮毒；种子有透疹解毒，发汗解表等功效；枝梗可以治疗寒疼，气疼；根有调气活血的作用。樱桃叶中含有的黄酮类化合物具有保护心肌，降低心肌耗氧量，调节心肌功能，增加冠脉流量，降低阻力的功效，对促进微动脉血流恢复，缓解心绞痛，降低舒张压及对胸闷、心悸及早博均有一定疗效。樱桃还含有数种抗癌成分，如抗氧化剂功效的花青素等，由于这些物质的存在而有助于预防皮肤癌、肺癌、乳癌和肝癌。

发明内容

目前针对樱桃核的化学成分研究较少，还没有文献报道。与樱桃叶中含有大量黄酮类成分不同，樱桃核中的黄酮含量较少。通过抗菌活性追踪，樱桃核提取物30%大孔树脂部分有较强的抗菌活性。利用液质联用技术对该部分的化学成分进行推测，基本上为简单酚酸类化合物和木脂素类化合物，因此确定该部分（总酚酸）为樱桃核的抗菌有效部位。

樱桃属于药食同源类植物，无毒、副作用。从其中开发出来的抗菌药物具有低毒高效的特点，有十分宽广的市场前景。

本发明的目的之一是提供一种植物樱桃核的总酚酸的制备方法，该方法是将取樱桃核原料粉碎成粗粉，用甲醇或乙醇提取，减压浓缩得到粗体物后用水混悬，再上大孔树脂以水醇系统洗脱得到总酚酸。该方法采用大孔树脂层析一步即可获得有效部位，具体通过以下步骤实现：

1. 取樱桃核原料粉碎成粗粉，用5~10倍体积量的甲醇或乙醇提取2~3次，甲醇或乙醇的体积浓度为50%~100%，提取采用加热回流或超声提取；

2. 将提取液合并后减压浓缩，除去甲醇或乙醇，减压浓缩干燥既得浸膏；

3. 浸膏加水混悬后，上大孔树脂，水洗脱2~6个柱体积后再用体积浓度30%~50%甲醇或乙醇洗脱，收集甲醇或乙醇洗脱液，减压回收甲醇或乙醇，喷雾干燥得到干燥粉末，总得率为2%~6%。

采用的大孔树脂为DM301、NKA-9、AB-8、D101、DM130、DM-18、D312型弱极性或中极性大孔树脂。所得的提取物利用FeCl₃颜色反应呈阳性，且HCl-Mg反应呈阴性，排除了黄酮类化合物的影响，确定所得提取物为总酚酸。利用可见分光光度法，以没食子酸 （自制，纯度97%）为对照品，0.6%FeCl₃-0.9%K₃[Fe(CN)₆] (1:0.9)混合溶液为显色剂，检测波长720nm，检测结果显示所得提取物其总酚酸含量为60%~90%。

本发明的目的之二是提供樱桃核中总酚酸在制备抗菌药物中的新用途。所述的植物樱桃核中总酚酸加入药剂学允许的赋型制剂制备成药物制剂，制剂形式为外用制剂或口服制剂。所述外用制剂包括涂膜剂、软膏、硬膏、霜剂或凝胶，所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂。