[发明专利]一种利伐沙班的制备方法无效
| 申请号： | 201210536623.1 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103864771A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 李科研;曹志华;胡军;刘烽;张勇 | 申请（专利权）人： | 北京京卫信康医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D265/32;C07D333/38 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 制备 方法 | ||
1.式(9)化合物利伐沙班的制备方法，其使用式(3)的吗啉酮基苯基甲酸酯作为中间体与式(8)化合物在碱存在下反应制备得到：
式(9)
式(3)
其中R为烷烃基；
式(8)
其中X为卤素。
2.根据权利要求1所述式(9)化合物的制备方法，其特征在于，其中所述碱为有机金属碱或碱土金属碱。
3.根据权利要求1所述式(9)化合物的制备方法，其特征在于，所用溶剂为非质子极性溶剂，非质子极性溶剂为醚溶剂、氯化溶剂或其混合溶剂。
4.根据权利要求1所述的(9)化合物的制备方法涉及的式(3)化合物，其中R为C1-8烷基。
5.根据权利要求4所述的式(3)化合物，其中所述R为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、异己基、庚基、异庚基、辛基或异辛基。
6.权利要求4所述的式(3)化合物，其特征在于，由下列的式(1)化合物在碱存在下与下列的式(2)化合物作用制备得到：
式(1)
式(2)
其中R定义与权利要求1的定义相同。
7.权利要求6所述的式(3)化合物的制备方法，其特征在于，所用的碱为有机碱或无机碱，有机碱选自二乙胺、三乙胺、三正丁胺、二异丙基乙基胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶或哌啶；无机碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙。
8.根据权利要求1所述的(9)化合物的制备方法涉及的式(8)化合物，由下列的式(6)化合物与5-氯噻吩-2-甲酸作用制备得到：
式(6)
其中X定义与权利要求1的定义相同。
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