[发明专利]一种含有番石榴二醛总杂源萜的提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用天然植物番石榴叶制备的含有番石榴二醛总杂源萜的提取物，和制备方法及其在医药、保健品方面的应用。

背景技术

番石榴(Psidium guajava L)俗称拔子、鸡矢果、芭乐、红心果、喇叭果等，为桃金娘科番石榴属植物，是常绿小乔木或灌木，原产热带美洲和东南亚，现广泛分布和种植于热带、亚热带地区。

Junyaprasert等发现番石榴叶提取物对Caco-2细胞上P糖蛋白介导的若丹明123（Rho-123）外流的抑制作用明显（Junyaprasert VB，et a1.Inhibitory effect of Thai plant extracts on P-glycprotein mediated efflux[J].Phytother Res，2006，20(1):79-8l）；Manosroi等研究17种药用植物对表皮癌细胞及鼠白血病细胞增殖的影响，发现番石榴叶挥发油成分对表皮癌细胞抗增活性最高，是长春碱的4.37倍(Manosroi J，et a1.Anti-proliferative activity of essential oil extracted from Thai medicinal plants on KB and P388 cell lines[J].Cancer Lett，2006，235(1):114-120)。Seo等的研究认为番石榴叶提取物抗肿瘤细胞的机制在于抑制了T调节细胞，并增强了Th1细胞的作用(Seo N，et a1.Anti-allergic Psidium guajava extracts exert an antitumor effect by inhibition of Tregulatory cells and resultant augmentation of Th1 cells[J].Anticancer Res，2005，25(6A):3763-3770)。

Arima等证实番石榴叶提取物对肠炎沙门氏菌和蜡样芽胞杆菌有良好的抑制作用（Arima H，etal.Isolation of antimicrobial compounds from guava(Psidium guajava L.)and their structural elucidation[J].Biosci Biotech Bioch，2002，66(8):1727-1730）；程天印等通过琼脂平板抑菌实验表明番石榴叶提取物对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、嗜水气单胞、金葡萄球菌均有抑制作用(程天印等．番石榴叶止泻机制的初步研究[J].畜牧与兽医，2005；37(2)：13-15)。轮状病毒和诺瓦克样病毒是引起非细菌性腹泻的两个重要的病原体，张学森等进行番石榴叶和思密达对诺瓦克样病毒腹泻治疗的随机对照研究，表明番石榴叶组疗效明显优于思密达组，其具体的作用机制却不甚明了，推测可能与干预了病毒和受体的结合并抑制病毒的复制，调节机体免疫功能等有关（张学森，等．番石榴叶治疗小儿诺瓦克样病毒性腹泻的临床观察[J].成都中医药大学学报，2006；29(3)：20-2l）。陈国宝等通过复制轮状病毒(HRV)感染动物小鼠模型，比较番石榴叶与病毒唑的治疗作用，研究表明番石榴叶可以促进小肠对Na⁺和糖的吸收，促进小肠分泌SIgA，对小肠粘膜具有保护作用，能直接抑制病毒的复制（陈国宝，等．番石榴叶体内抗轮状病毒的实验研究[J].新中医，2003；35(12)：65-67）。

糖尿病的发病率逐年递增，已成为继心脑血管疾病、癌症之后严重威胁人类健康的第三大疾病。番石榴叶降糖机制主要有：保护胰岛功能、提高胰岛素的敏感性、抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶作用、促进肝糖元合成等。中国专利CN201110089195.8介绍了“具有降血糖作用的番石榴叶提取物及其制备方法”，该专利仅涉及从番石榴叶中获得的总三萜化合物，以其作为活性成分用于Ⅱ型糖尿病的防治。中国专利CN101899171A介绍了一种使用大孔吸附树脂结合有机溶剂反复萃取获得番石榴叶多糖的精制方法。中国专利CN101703577B介绍一种传统水提醇沉法建立番石榴叶提取物的制备方法。中国专利CN200610041855.4介绍了“番石榴叶的黄酮类化合物制取方法”，但该专利仅涉及番石榴叶总黄酮的制取方法，以及总黄酮治疗Ⅱ型糖尿病与有关并发症的作用。中国专利ZL018066328.4介绍了“α-淀粉酶活性抑制剂”，该专利仅涉及一种从番石榴叶中获得含有多酚类物质作为活性成分的α-淀粉酶活性抑制剂用于Ⅱ型糖尿病的治疗。