[发明专利]一类降低眼压的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一类降低眼压的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备降低眼压的药物中的用途。

背景技术

眼内压力(IOP)因各种原因升高是一种危害全世界人类健康的眼部疾病，患者的主要表现为眼内压力短期或是长期增高。由于眼压升高会导致不可逆性的视觉损失，因此这是一种非常严重的致盲眼病。

目前科学界对于降低眼压的发病原因尚无定论，公认为由多种原因造成，目前临床上在降低眼压的药物的治疗效果并不十分理想。由于患者群体很大且危害很大，亟需一种有效的药物进行治疗。

本发明人意外地发现一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备降低眼压的药物上有意想不到的效果，目前对于这一类化合物降低眼压尚无报道。

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备降低眼压的药物中的新用途。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一组可以降低眼压疾病的化合物或其可药用盐，及其类似物，所述化合物的结构如下：化合物(A)；化合物(B)；化合物(C)；化合物(D)；化合物(E)。

上式化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药，胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过眼部给药的粉针剂、水针剂、微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现此类化合物可极大地降低眼压，从药效学实验的结果看，此类化合物的效果超出目前临床应用的药物。此新化合物的开发将对眼压高的病患群体的恢复起到很大作用，对于解除病患和其家庭的痛苦具有重大的意义。

具体实施方式

本发明所用的化合物均可以商购，也可以根据公开的制备方法进行制备，其并不限制本发明的治疗范围。

药物制备实施例化合物(A)；化合物(B)；化合物(C)；化合物(D)；化合物(E)。

含化合物A针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和100mg式(A)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物B针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和300mg式(B)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物C针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和20mg式(C)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物D针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和50mg式(D)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑥进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物E针剂的制备：