[发明专利]作为5‑HT2A血清素受体调节剂适用于治疗与其相关的病症的3‑苯基‑吡唑衍生物有效
| 申请号: | 201210532179.6 | 申请日: | 2005-11-17 |
| 公开(公告)号: | CN102977029B | 公开(公告)日: | 2017-12-19 |
| 发明(设计)人: | 布拉德利.蒂加登;熊易峰;索尼娅.斯特拉-普莱内特;洪纳帕.贾亚库马尔;彼得.I.多莎;康拉德.法伊希廷格;马丁.卡斯珀;于尔格.莱曼;罗伯特.M.琼斯;戴维.J.阿纳特;秦.宣.卡罗琳.崔 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号: | C07D231/16 | 分类号: | C07D231/16;C07D231/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D487/08;C07D405/12;C07D413/12;C07D409/12 |
| 代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 张永新 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ht sub 血清 受体 调节剂 适用于 治疗 与其 相关 病症 苯基 吡唑 衍生物 | ||
1.一种选自式(Ia)化合物的化合物:
及其医药学上可接受的盐;
其中:
V为O;
W为C1-4亚烷基,其视情况经1到8个独立地选自以下各基的取代基取代:C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤烷基、卤素和氧代基;或W不存在;
X为C(=O);
Y不存在;
Z为C1-4亚烷基,其视情况经1到8个独立地选自以下各基的取代基取代:C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤烷基、卤素、羟基和氧代基;或Z不存在;
R1选自:H和C1-6烷基;
R2选自:H和C1-6烷基;
R3选自:H、C1-6烷基和卤素;
R4选自吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌啶-3-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、吖丁啶-1-基、硫代吗啉-4-基、吗啉-2-基、2,5-二氮杂-双环[2.2.1]庚-2-基、[1,4]氧氮杂环庚烷-4-基、1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基、哌啶-2-基、氮杂环庚烷-1-基、吡咯烷-3-基、3-氧代-哌嗪-1-基、7-氮杂-双环[2.2.1]庚-7-基和咪唑-1-基,
其各自视情况经独立地选自以下各基的取代基取代:C1-6酰基、C1-4烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、卤素和羟基;
其中所述C1-6烷基视情况经独立地选自以下各基的取代基取代:C1-6烷氧羰基和羧基;
R5、R6和R7各自为H;
R8选自甲基、异丙基、异丁基、苯基、环丙基、环戊基、1H-苯并咪唑-2-基、苯并噁唑-2-基和噻吩-2-基,
其各自视情况经独立地选自由以下各基组成的群组的取代基取代:OCH3、CH3、F、Cl、Br、CF3和羟基,或两个相邻取代基与所述苯基一起形成包含2个氧原子及视情况经F取代的C5环烷基;及
R9为H。
2.根据权利要求1所述的化合物,其选自具有式(Ic)的化合物及其医药学上可接受的盐:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中W为-CH2-、-CH2CH2-、-CH2C(=O)-、-CH2CH2CH2-、-C(CH3)2C(=O)-、-CH2CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2-或-CH2C(CH3)2-。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中W不存在。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Z不存在或为-CH2-、-CH(OH)-、-CF2-、-C(CH3)2-、1,1-环丙基、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-或-C(=O)-。
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