[发明专利]恩他卡朋分散片

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，特别涉及含有恩他卡朋的分散片制剂，该制剂的组成为：恩他卡朋，硅化微晶纤维素，乳糖，交联羧甲基纤维素钠，十二烷基硫酸镁，硬脂富马酸钠。

背景技术

恩他卡朋，((E))-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N-二乙基-2-丙烯胺)，是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，其与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂组合用于治疗帕金森病（PD）。独立制剂已商品名Comtess^?和Comtan^?销售，并且固定组合（左旋多巴:卡比多巴:恩他卡朋：50mg:12.5mg:200mg、100mg:25mg:200mg和150mg:37.5mg:200mg）以商品名Stalevo^?销售。

当处理遭受严重开关波动的晚期PD患者的症状是需要特别注意。医生通常为他们开出独立剂型，这是因为该剂型剂量方面的弹性。如果能获得方便服用的剂型那么那些患者（特别是存在吞咽困难的患者）将会受益。

近年来，口服速释制剂发展很快，据统计，1996年世界速释制剂销售额近2亿美元。其中能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的分散片，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特点，日益受到人们的关注。此种剂型的品种也逐渐增多。据预测未来十年，世界所有销售药品中约10%将以新颖释药剂型出现，其市场销售份额预计每年增长1%，分散片这一速溶新剂型可望得到更快发展。

恩他卡朋剂型主要为片剂，由于恩他卡朋水溶性不好，难以吸收，将恩他卡朋做为分散片的剂型遇到了困难，本发明经过筛选研究，找到了解决方法，并提高了一种遇水迅速崩解，药物溶出快，生物利用度高。同时相对于老人和吞咽困难的患者更易服用，口感较好，服用方便，患者易于接受，便于携带的新制剂。

发明内容

本发明提供一种药物制剂，特别是含有恩他卡朋的药物制剂，该制剂的组成为：恩他卡朋，硅化微晶纤维素，乳糖，交联羧甲基纤维素钠，十二烷基硫酸镁，硬脂富马酸钠，50%乙醇溶液。

该药物制剂室片剂形式，特别是分散片形式，所述分散片是将片剂放到适量的水中，使之分散，崩解，然后和水一同服用的制剂形式。本发明经过筛选，找到了对恩他卡朋特别有利的分散片处方。

因此，本发明提供恩他卡朋分散片制剂，其中含有药物活性成分恩他卡朋和适合制备分散片的药物可接受的载体，其中所述适合制备分散片的药物可接受载体选自以下成分：硅化微晶纤维素，乳糖，交联羧甲基纤维素，十二烷基硫酸镁，淀粉，硬脂富马酸钠，滑石粉等。优选的成分为硅化微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，十二烷基硫酸镁，硬脂富马酸钠，50%乙醇溶液为润湿剂。

因此，本发明的恩他卡朋分散片制剂优选的处方组成如下：

恩他卡朋100-400g硅化微晶纤维素500-700g乳糖250-350g交联羧甲基纤维素钠80-160g十二烷基硫酸镁5-30g硬脂富马酸钠2-100g50%乙醇1-100ml制成1000片