[发明专利]阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备和作为HMG-CoA酶抑制剂的应用无效

专利信息
申请号: 201210521263.8 申请日: 2010-05-25
公开(公告)号: CN102976997A 公开(公告)日: 2013-03-20
发明(设计)人: 张和胜 申请(专利权)人: 天津和美生物技术有限公司
主分类号: C07D207/34 分类号: C07D207/34;A61K31/40;A61P3/06;A61P19/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300192 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 汀半锶盐 多晶 制备 作为 hmg coa 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物,

2.权利要求1中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物,其特征为所述的多晶型物HB的X射线粉末衍射图谱具有以下峰:

衍射角度(2θ,°)强度(I/I0)衍射角度(2θ,°)强度(I/I0)8.63983.99.84233.411.52039.516.39910017.61915.419.98624.520.21831.721.71830.529.86012.3  

3.制备权利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物的方法,其特征在于所述的方法为:阿伐他汀的钠盐、钾盐、铵盐或甲铵盐在合适的溶剂中与锶盐反应制得。

4.制备权利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物的方法,其特征在于所述的方法为:阿伐他汀在合适的溶剂中与碳酸锶、碳酸氢锶或氢氧化锶反应制得。

5.权利要求4中的制备权利要求2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物的方法,其特征在于所述的锶盐为:硝酸锶、氯化锶、硫酸锶、硫酸氢锶、磷酸锶、磷酸氢锶、磺酸锶、碳酸锶、碳酸氢锶、甲酸锶、乙酸锶、三氟乙酸锶、丁二酸锶、马来酸锶、富马酸锶、葡萄糖酸锶、酒石酸锶或水杨酸锶。

6.权利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物在制备成HMG-CoA酶抑制剂类药物中的应用,其特征是由至少一种式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物与合适的制剂辅料制备成合适的用于治疗高胆固醇血症的制剂。

7.权利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物在制备成提高骨密度类药物中的应用,其特征是由至少一种式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物与合适的制剂辅料制备成合适的用于治疗骨质疏松症的制剂。

8.权利要求6中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶剂化物制备的制剂,其特征是所述的制剂为片剂、粉末剂、胶囊剂、水剂、乳剂、混悬剂。

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