[发明专利]一种山豆根抗肿瘤有效组分提取物及其制法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及山豆根抗肿瘤有效组分提取物及其制备方法和用途。

背景技术

目前由于环境污染的加剧，生活节奏的加快，生活压力的增大，癌症的发生率处于上升的趋势，据世界卫生组织最新数据显示，到2020年前，全球癌症发病率将增加50%，寻找有效的抗肿瘤药物与方法，彻底攻克肿瘤，是世界医学界重要的研究课题。近几年，我国癌症发病率以每年2.5%的速度增加，所以加快抗癌药物的研究显得更为紧迫。

近些年来，中药抗肿瘤制剂成为新药研发的热点，其中既有中药提取的有效成分、有效部位制剂，也有传统的中药复方制剂。

山豆根为豆科植物越南槐Sophorae tomkinensis Gapnep.的干燥根及根茎，主要分布于广西、贵州、广东、江西等省，别名山大豆根、苦豆根。药性苦寒，有毒，归肺胃经，具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。山豆根在临床上多用于咽喉肿痛、牙龈肿痛、病毒性肝炎、湿热黄疸等多种疾病的治疗。

研究表明，山豆根主要含生物碱、黄酮及多糖类成分。目前从山豆根分离得到生物碱类成分有20多种，以苦参碱、氧化苦参碱为主，还有少量的臭豆碱、金雀花碱、槐氨、槐醇槐、果碱、甲基金雀花碱、氧化槐果碱等[参见：窦金辉，李家实，阎文玫.山豆根生物碱成分的研究［J］.中国中药杂志，2006，(19)5:40]。从山豆根中分离得到的黄酮有高丽槐素、槲皮素、柔枝槐酮、柔枝槐素、红车轴草苷、紫檀素、料木素、芒柄花素、金雀异黄素、山槐素、光甘草酚、槐定、槐多色烯、槐酮，baying等[参见：邓银华，徐康平，章为等.山豆根化学成分研究［J］.天然产物研究与开发，2005，17(2):172]。此外，从山豆根还分离得到的多糖组分有8种，分别为SSa-1，SSa-2，SSa-3，SSb-1 FA，SSb-2，SSb-3，SSc-1，它们分属于淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶，其中淀粉的含量最多，其次为果胶类多糖[参见：董群，方积年.山豆根多糖的性质和化学组成［J］.中国药学杂志，2001，(36)2:85]。

已有动物实验表明，山豆根提取物对在体肿瘤生长有较好的抑制作用，其水提物能抑制多种肿瘤生长[参见：Chui C H,Lau F Y，Tang J C,et al.Activities of freshjuice of Scutellaria barbata and warmed water extract of Radix Sophorae Tonkinensison anti-proliferation and apotosis of human cancer cell line[J].Int J MolMed,2005,16(2):337]。苦参碱对人胰腺癌、肝癌、肺癌、恶性黑色素癌等多种癌细胞株均有抑制和杀伤作用[参见：Liu T,Song Y，Chen H,et al.Matrine inhibitsproliferation and induces apoptosis of pancreatic cancer cells in vitro and in vivo［J］.Biol Pharm Bull,2010,33(10):1740]。氧化苦参碱对人结肠癌、食管癌等多种癌细胞株亦有杀伤作用[参见：Zou J,Ran Z H,Xu Q,et al.Experimental study ofthe killing effects of oxymatrine on human colon cancer cell line SW1116［J］.Chin JDig Dis,2005,6(1):15.]。

此外，姚仲青等通过建立小鼠肉瘤S180、肝癌H22、艾氏实体型肿瘤（ESC）模型，从整体水平观察山豆根总生物碱对肿瘤生长的影响，结果表明，山豆根总生物碱具有一定的体内抗肿瘤作用，但肿瘤抑制率不高，且在用药过程中发现动物有抽搐惊厥现象[参见：姚仲青，朱虹，王光凤.山豆根总生物碱抗肿瘤作用的初步研究［J］.南京中医药大学学报,2005,21(4):253]。