[发明专利]一种手性N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的制备方法无效
| 申请号： | 201210520707.6 | 申请日： | 2012-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN103130780A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 陆军;吴克贵;邹增龙 | 申请（专利权）人： | 苏州百灵威超精细材料有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215129 江苏省苏州高新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 丙基 二甲 亚胺 制备 方法 | ||
1.一类重要的医药中间体——手性N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的制备新方法，其特征包括以下步骤：
(1)以手性环氧氯丙烷为起始原料，制备得到化合物2为手性1-氨基-3-氯-2-丙醇盐；
(2)以步骤(1)中得到的手性1-氨基-3-氯-2-丙醇为原料，在合适的温度、溶剂和催化剂作用下，和邻苯二甲酸酐反应得化合物3；
(3)以步骤(2)中得到的化合物3为原料，在合适的温度、溶剂和催化剂作用下，环化得目标化合物4。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述的溶剂是以下物质中的一种或者多种：水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、苯、甲苯、四氢呋喃、DMF、DMSO；所使用的芳香醛是以下物质中的至少一种：苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、4-甲基苯甲醛、1-萘甲醛、2-萘甲醛；所使用的酸是以下物质中的至少一种：盐酸、硫酸、磷酸、高氯酸。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(2)中所使用的溶剂是以下物质中的一种或者多种：乙酸乙酯、二氯甲烷、苯、甲苯、氯苯、二甲苯、四氢萘、十氢萘、DMF、DMSO；所使用的碱是以下物质中的一种或者多种：碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氧化镁、氧化锌、乙醇钠、甲醇钠。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中所述的温度范围在0-80℃之间；所使用的碱是以下物质中的一种或者多种：碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氧化镁、氧化锌、乙醇钠、甲醇钠、叔丁醇钾；所采用的溶剂是以下物质中的一种或者多种：甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、DMF、DMSO。
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