[发明专利]一种制备替卡格雷的方法及其中间体有效
| 申请号： | 201210518595.0 | 申请日： | 2012-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN103848834B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;姜桥;李响 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D317/44;C07D405/12 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 替卡格雷 方法 及其 中间体 | ||
1.一种制备替卡格雷的方法包括：
1)将式(1-a)所示的化合物和式(2)所示的化合物或其盐反应，制备得到式(1-b)所示的化合物：
2)将式(1-b)所示的化合物还原，制备得到式(1-c)所示的化合物：
3)将式(1-c)所示的化合物环合，制备得到式(1-d)所示的化合物：
4)将式(1-d)所示的化合物和式(3)所示的化合物或其盐偶合，制备得到式(1-e)所示的化合物：
和
5)将式(1-e)所示的化合物脱保护，制备获得替卡格雷：
其中，所述的R为H。
2.一种如权利要求1中式(2)所示的化合物或其盐：
其中，所述的R为H。
3.根据权利要求2所述的化合物或其盐，其特征在于，所述的盐包括有机酸或无机酸成的盐。
4.一种制备权利要求2-3任意一项所述的式(2)化合物或其盐的方法，包括：将式(2-b)所示的化合物与二(三氯甲基)碳酸酯反应制备获得式(2-c)所示的化合物：
将式(2-c)所示的化合物还原制备获得式(2-d)所示的化合物：
将式(2-d)所示的化合物进行氨基脱保护，制备获得式(2)所示的化合物：
其中，所述的R1为氨基保护基；R2为C1-4的烷基。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的R1为苄氧羰基(Cbz)，叔丁氧羰基(BOC)，苄基(Bn)，对甲氧苯基(PMP)或9-芴甲氧羰基(FMOC)。
6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的R2为甲基或乙基。
7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述的式(2-b)所示的化合物是通过将式(2-a)化合物脱去羟基保护基制备获得：
其中，所述R3和R4为C1-6的烷基。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于R3和R4为甲基。
9.一种如权利要求1中式(2)所示的化合物或其盐在制备替卡格雷中的用途。
10.一种如下式所示的制备替卡格雷的中间体：
其中R为H。
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