[发明专利]含有木脂素苷Schizandriside的药物组合物及其在制药中的应用

说明书

技术领域：

本发明属于药物技术领域，具体地，涉及以式（1）的木脂素苷Schizandriside (1)为活性成分的药物组合物，其制备方法以及其在制备抗肝细胞损伤作用的药物和在制备保肝药物中的应用。

背景技术：

血人参又名铁刷子、山红花、红苦刺，为豆科木蓝属植物茸毛木蓝（Indigofera stachyoides Lindl.）的根，广泛分布贵州中西部各苗乡。此外，云南、广西等地也有。目前，现有技术中未有以从血人参中提取出的化合物木脂素苷Schizandriside为活性成分的抗肝细胞损伤作用和保肝作用的药物组合物的报道。

发明内容：

本发明的目的在于提供以式（1）的木脂素苷Schizandriside (1)为保肝活性成分组成的药物组合物，其制备方法，其在制备抗肝细胞损伤的药物中，以及在制备保肝的药物中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案加以实现的：

药物组合物，含有结构式（1）所示的木脂素苷Schizandriside即化合物1及可药用载体或赋形剂，

。

上述药物组合物的制备方法，取血人参干燥根，经粉碎成粗品后，用95%的乙醇回流提取3次，合并提取液，回收乙醇得浓稠浸膏，用适量水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得3部分萃取物；其中，乙酸乙酯萃取物以粗硅胶60-80目)1:1拌样，200-300目硅胶装柱，氯仿/甲醇95:5→50:50梯度洗脱，分为8个组分A→H；其中，组分C经反相柱层析甲醇/水梯度洗脱和重结晶纯化，分离鉴定得到化合物木脂素苷schizandriside即化合物1，加入药用常规载体或赋形剂。

结构式（1）所示的化合物木脂素苷Schizandriside在制备抗肝细胞损伤作用的药物中的应用，以及在制备保肝药物中的应用，

。

本发明上述的药物组合物在制备抗肝细胞损伤作用的药物中的应用。

本发明上述的药物组合物在制备保肝药物中的应用。

本发明从采自贵州六枝的血人参中分离鉴定了Schizandriside (1)，经抗肝细胞损伤活性筛选，发现该两化合物具有显著的保护肝细胞的作用。

本发明化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1—99%，优选为0.5-90%的本发明化合物，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位重服用量的形式使用，采用制药和食品领域公认的方法制备成各种剂型、如液体制剂（注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂等）、固体制剂（片剂、胶囊剂、颗粒剂，冲剂等）、喷剂、气雾剂等。本发明的药物可经注射（静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射）和口服、舌下给药、粘膜透析等给药途径用于抗肝细胞损伤。

附图说明:

图1为本发明化合物木脂素苷Schizandriside的分离流程图。

具体实施方式：

下面结合本发明实施例来进一步说明本发明的实质性内容，但不以此来限定本发明。

实施例1：

本发明化合物木脂素苷Schizandriside（化合物1）的分离制备：

血人参干燥根10.0 kg， 经粉碎成粗品后，用95%的乙醇回流提取3次 (4 h, 4 h, 3 h)，合并提取液，回收乙醇得浓稠浸膏。用适量水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得3部分萃取物。其中，乙酸乙酯萃取物 (290 g) 以粗硅胶 (60 ~ 80 目) 1:1拌样，200 ~ 300目硅胶装柱，氯仿 - 甲醇 (95:5→50:50) 梯度洗脱，分为8个组分 (A→H)。其中，组分C (16.5 g) 经反相柱层析(甲醇 – 水梯度洗脱)重结晶纯化，分离鉴定得到化合物schizandriside (1, 200.0 mg)。

结构式为：

结构数据如下：