[发明专利]酒石酸双氢可待因控释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药及其制备方法，特别是涉及一种酒石酸双氢可待因控释片及其可工业化应用的制备方法。

技术背景

随着医药理论研究的不断深入，作为传统的复方制剂有着其制作的优势。传统的镇痛复方制剂虽然能有效地延缓药物在体内的吸收，从而使血药浓度平稳，副作用降低，药物饿有效性、安全性及用药的顺应性得到改善，但在缓解中、高度疼痛不具有明显效果。非阿片类药物难以缓解中、重度疼痛，酒石酸双氢可待因控释片是目前最具有代表的药物。其具有用药方便，镇痛效果好，维持时间长，毒副作用小等优点，可作为癌症病人中、重度癌痛患者的首选用药。所以，研究一种酒石酸双氢可待因控释片的药物受到药剂学家和临床医生的高度重视。

酒石酸双氢可待因为阿片受体的弱激动剂，在结构上类似于可待因与吗啡，较可待因有更强的镇痛作用，约为可待因的2倍，不易成瘾，其镇痛作用主要是由于口服后有10%的双氢可待因转换为双氢吗啡。双氢可待因可以直接作用于中枢神经系统，产生镇痛作用。其镇痛强度介于吗啡和可待因之间。

发明内容

 本发明的目的在于提供一种主要成分含有酒石酸双氢可待因的酒石酸双氢可待因控释片及其制备方法，要解决的技术问题是使得药物平稳释放，具有缓解中、重度疼痛药效作用，又能减低不良反应的发生。

本发明采用以下技术方案：一种酒石酸双氢可待因控释片，主要成份为酒石酸双氢可待因，其特征在于由包括以下配比的成分制成：

酒石酸双氢可待因           27.82----32.00（%）

乳糖                       12.38----15.14（%）

羟丙甲纤维素RT-50          32.30----39.48（%）

硬脂酸                     14.36----17.54（%）

硬脂酸镁                   0.90---1.10（%）

淀粉                       3.14----3.84（%）。

 本发明的优化配比的成分为：

酒石酸双氢可待因           30----32.00（%）

乳糖                       13----15.14（%）

羟丙甲纤维素RT-50          34----39.48（%）

硬脂酸                     15----17.54（%）

硬脂酸镁                   0.90---1.10（%）

淀粉                       3.4----3.84（%）。

 一种酒石酸双氢可待因控释片制备方法，包括以下步骤：

1），称量。按每料处方量逐批称取淀粉、羟丙甲纤维素RT-50、乳糖、硬脂酸、硬脂酸镁，并在原辅料容器上注明名称、重量（毛重、净重）、批号、操作者、日期等，放置于配制间准备配制；

2），制粒。先将处方量的淀粉加适量的纯化水，搅拌混均，再加入处方量的纯化水，加热至沸（100℃），边加热边同一方向搅拌，直到搅拌糊化至半透明胶体，继续2-5分钟，制得粘合剂；接着将酒石酸双氢可待因、乳糖、硬脂酸、羟丙甲纤维素RT-50置于高效湿法机内干混，干混结束后再加入粘合剂，制成适宜软材；后将制好的软材再用湿法制粒机进行切粒，制得湿颗粒；

3），干燥。将制好的湿颗粒均匀铺在盘中，推入CT－C-Ⅱ型热风循环烘箱中进行干燥；

4），整粒。干燥完毕，将干颗粒进行整粒。过14-16目筛，装入洁净周转桶中，封好盖，称重，贴物料标签，并写明品名、规格、批号、重量，并移至中间站进行入下道工序；

5），总混。取整粒完毕的颗粒，加入到三维运动混合机中，加入处方量的硬脂酸镁混合，停止混合机，将总混后的颗粒装入洁净周转桶中；

6），压片。领取经检验合格的颗粒，运至压片岗位。根据颗粒的含量，计算片重及片重差异范围，计算出理论片重，根据理论片重压片。将压好的素片，筛去细粉， 素片放入洁净容器中，密闭保存；

7），铝塑内包装。铝塑机按要求对素片进行PVC铝箔热封，直至达到合格的铝塑片，再进行外包装。

本发明的制备方法，优化配比为：

酒石酸双氢可待因           30----32.00（%）

乳糖                       13----15.14（%）